резкое угнетение кроветворной системы
(уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов).
Лечение осложнений и отравления. При появлении первых призна-
ков интоксикации препарат отменить. Переливания крови. Трансфузи-
онная терапия. Натрия тиосульфат. Стимуляция эритропоэза. При по-
падании на кожу-промыть раствором калия перманганата, перекиси
водорода, хлорамина, после чего тщательно смыть водой с мылом. При
510
попадании в глаз - промыть 3 % раствором натрия гидрокарбоната.
При введении внутрь дается активированный уголь. Солевое слабитель-
ное. Анальгетики. См. Шок.
ЭМБИХИН. ЕтЫсЫпит. МесЫоге{Ьат{пе. Ми81агееп.
Метил-бис-(Р-хлорэтил)-амина гидрохлорид.
Форма выпуска. Ампулы емкостью 10 мл, содержащие 0,01 г препа-
рата.
Применение. Содержимое ампулы растворяют в 10 мл изотоническо-
го раствора натрия хлорида. Внутривенно по <ударной> методике вво-
0,0001 г/кг в день в течение 4 дней; по <дробно-протяженной>
ко вводят по 0,005-0,006 г 3 раза в неделю. Суммарная доза
---- -.."".""ичс, прикоии-
дят по
методике вводят по 0,ииа-и,иич г о рпоо и .."".-. .
,04-0,12 г. Лечение прекращают при снижении содержания лейкоци-
тов до 2,5- 10>/л-3- 10изотонического раствора натрия хлорида.
Действие. Цитостатическое. Угнетает гликолиз, дыхание, активность
многих ферментов, синтез белка и нуклеиновых кислот и их функцию,
влияет на митотическую активность пролиферирующих тканей. Легко
проникает в ткани и клетки.
Показания. Лимфогранулематоз 1-III стадий, эритремия, лимфосар-
кома.
Противопоказания. Лимфогранулематоз IV стадии, выраженная ане-
мия, лейкопения, кахексия, острый лейкоз, декомпенсация сердечной
деятельности, болезни печени и почек.
Побочные явления. В месте введения - флебит, тромбофлебит, не-
кроз тканей. При внутривенном введении - тошнота, рвота, головная
боль, резкое угнетение кроветворения, кровотечение, поражение почек.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить. Переливание
крови. Натрия тиосульфат.
ПАФЕНЦИЛ. Рар11епсу1ит.
пара-[Бис-(р-хлорэтил)-амино]-фенацетил-п-аминобензойная кислота.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г.
Применение. Внутрь по 0,05-0,1 г в сутки (в 4 приема с интерва-
лами 4-6 ч) ежедневно. В случае быстрого угнетения эритропоэза при-
нимают 2-3 раза в неделю. Курсовая доза 0,6-3 г.
Действие. См. Эмбихин. Легко всасывается при приеме внутрь.
Показания. Хронический лимфолейкоз, лимфомы Ходжкина, лимфо-
гранулематоз.
Противопоказания, побочные явления, лечение осложнений и отрав-
ления. См. Эмбихин.
ДОПАН. Оораппт.
5-[Бис- (2-хлорэтил) -амино]-6-метилурацил.
Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г.
Приме "---- "" пппй_пш9 г: в
5 дней, в
начале лечения 1 раз
чорми отицм. ,"..,_
Применение. Внутрь по 0,008-0,012 г; в начале лечения 1 рад "
5 дней, в дальнейшем при хорошей эффективности промежутки между
введениями можно увеличить до 6-7 дней. При повышенной чувстви-
тельности больного к препарату разовую дозу допана уменьшают до
0,006 г. Перед каждым приемом допана определяют содержание лейко-
цитов и тромбоцитов в крови. Лечение прекращают при уменьшении
количества лейкоцитов в крови до 3- 10"/л и тромбоцитов до 100- 10"/л
(обычно после 4-7 приемов препарата) - при лимфогранулематозе; до
2-10/л-2,5-10/л лейкоцитов в крови-при хроническом миелозе
и до 3-10"/л- 5-10"/л лейкоцитов (в том числе 1,5-10"/л- 2-10>/л
нейтрофилов) - при хроническом лимфолейкозе. Курс лечения 5-
7 приемов. Детям из расчета 0,0002 г/кг,
1- 1 <
Действие. См. Новэмбихин. Более эффективен при приеме внутрь.
Показания. Лимфогранулематоз II и III стадий, а при хорошем
состоянии кроветворения - IV стадии, хронический миелолейкоз (сред-
няя и поздняя стадии), хронический лимфолейкоз.
Противопоказания, побочные явления, лечение осложнений и отрав-
ления. См. Новэябихин.
ХЛОРБУТИН, СЫогЬиИпит. СЫогатЬисПит. 1еи1<егап.
3-[/1аа-Бис-(Р-хлорэтил} аминофенил-масляная кислота.
Форма выпуска. Таблетки по 0.002 и 0,005 г.
Применение. Внутрь по 0,002-0,01 или по 0,0001-0,0002 г/кг еже-
дневно в зависимости от количества лейкоцитов в крови; при 40010/л
лейкоцитов разовая ежедневная доза составляет 0,008-0,01 г, при
300 -104/л- 0,008 г, при 200 -10"/л- 0,006 г, при 150 -10"/л- 0,004 г,
при 50-10Ул и меньше-0,002 г. Курс лечения 3-6 нед (общее коли-
чество препарата не должно превышать 0,35-0,6 г для взрослых). При
уменьшении числа лейкоцитов до 2010Ї/л-25-10Ї/л переходят на
поддерживающую терапию, назначая по 0,002 г через день или 1-2 ра-
за в неделю. Анализ крови проводят 1-3 раза в неделю при курсовой
и 1 раз в 7-14 дней при поддерживающей терапии.
Высшие дозы внутрь - разовая и суточная 0,015 г.
Действие. Подобно другим ди-2-хлорэтиламинам (новэмбихин) обла-
дает алкилирующими, цитостатическими свойствами. Препарат в боль-
шей степени влияет на лимфоидную ткань, чем на гранулоцитарные
элементы. Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Лучше пере-
носится больными, чем новэмбихин, реже дает побочный эффект.
Показания. Хронический лимфолейкоз (преимущественно лейкеми-
ческие формы), лимфогранулематоз, артрит деформирующий.
Противопоказания. Заболевания печени, почек, острые заболевания
пищеварительной системы. Не применяется вскоре после лучевой тера-
пии и лечения другими цитостатическими препаратами; при лейкопении,
тромбоцитопении, анемии. Повышенная индивидуальная чувствитель-
ность к препарату.
Побочные явления. Тошнота, рвота, боль в надчревной области.
Угнетение кроветворения, вплоть до панцитопении.
Лечение осложнений и отравления. См. Новэмбихин.
САРКОЛИЗИН. 5агсо1ух1пит. Касете1рЬа1апит.
ОЬ-<-Амино-р-[/га/оа-бйс(Р-хлорэтил)-аминофенил]-пропионовой кис-
лоты.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г (10 мг), герметически закрытые
флаконы с порошком по 0,02 и 0,04 г.
Применение. Внутрь по 0,03-0,05 г после еды при массе больного
60-70 кг. При массе меньше 50 кг и детям назначают 0,0005-0,0007 г
на 1 кг массы. Препарат принимают 1 раз в неделю. Курс лечения
4-7 приемов. Обычно сарколизин назначают в убывающих дозах, начи-
ная с 0,04-0,05 г в 1-й прием, затем по 0,03--0,04 г. Всего на курс
0,15-0,25 г препарата. Внутрибрюшинно вводят 0,04-0,06 г в 20-
30 мл изотонического раствора натрия хлорида. В плевральную полость
0,02 г в 10 мл этого же раствора. В обоих случаях препарат вводят
1 раз в неделю после удаления из полости экссудата и введения 1 %
раствора новокаина.
Высшая доза для взрослых - 0,05 г 1 раз в 7 дней. Детям по
0,0005-0,0007 г/кг 1 раз в неделю; всего на курс 4-7 приемов.
Действие. Подобно новэмбихину содержит две хлорэтиламинные
группировки, которые присоединены к аминокислоте фенилаланину.
Такое сочетание метаболита с высокотоксичным радикалом позволило
получить эффективное средство для лечения некоторых форм злокаче-
512
ственных опухолей. Сарколизин менее токсичен, в меньшей степени, чем
новэмбихин, угнетает кроветворение, можно вводить в полости (брюш-
ную, плевральную).
Показания. Семинома яичка (при наличии метастазов), семинома с
элементами тератомы, ретикулосаркома, костная опухоль Юинга, мие-
ломная болезнь, первичный холангиоцеллюлярный рак печени, опухоли
яичников.
Противопоказания. Терминальные стадии заболевания, кахексия, лей-
копения (менее 4-10/л лейкоцитов), тромбоцнтопения (менее
150-10Ул тромбоцитов); тяжелые заболевания печени, почек и сердеч-
но-сосудистой системы.
Побочные явления. См. Новэмбихин. Угнетение кроветворения (ане-
мия, лейкопения, тромбоцитопения). Тошнота, рвота, диспепсия, голов-
ная боль.
Лечение осложнений и отравления. См. Новэмбихин.
ЛОФЕНАЛ. ЬорЬепа1ит.
пара {бис- (р-Хлорэтил)-амино]-фенацетил-ОЬ-фенилала нин.
Форма выпуска Таблетки по 0,3 г.
Применение. Внутрь по 1 таблетке 1-4 раза в день после еды. На
курс лечения 20-50 г. Для поддерживающей терапии по 0,3-0,6 г в
неделю. Лечение проводят под гематологическим контролем один раз
в неделю в начале курса и каждые 3-4 дня во второй половине курса.
Действие. Подобно сарколизину содержит хлорэтиламинные груп-
пы, оказывающие цитостатическое действие. Менее токсичен, в меньшей
степени угнетает гемопоэз и особенно тромбоцитопоэз.
Показания. Рак яичников, хронический лимфолейкоз, лимфогрануле-
матоз, лимфо- и ретикулосаркоматоз.
Противопоказания, побочные явления. См. Сарколизин,
Лечение осложнений и отравления. См. Новэмбихин.
ДЕГРАНОЛ. 0егапо1ит. МаппотивНп.
1,6-бис- (Р-Хлорэтил) -амино-1,6-дезоксиманнита дигидрохлорид.
Форма выпуска. Ампулы, содержащие по 0,05 г сухого препарата.
Применение. Только внутривенно по 0,05-0,1 г через день. Общая
доза на курс лечения 0,6-1,3 г. Содержимое ампулы перед введением
растворяют в 5-10 мл стерильного изотонического раствора натрия
хлорида.
Действие. По противоопухолевым свойствам близок к новэмбихину,
в значительной степени утнетает лейкопоэз. Под влиянием дегранола
уменьшаются печень, селезенка, в костном мозге отмечается аплазия.
Вначале исчезают молодые клетки гранулоцитарного ряда, затем эри-
тробласты.
Показания. Хронический лимфолейкоз, хронический миелолейкоз,
лимфогранулематоз, лимфо- и ретикулосаркоматоз, множественная мие-
лома, эритремия.
Противопоказания, побочные явления, лечение осложнений и отрав-
ления. См. Новэмбихин.
ЦИКЛОФОСФАН. Сус1орЬо5рЬапит. СусЬрЬозрЬагтит. Епохап.
-бис (р-Хлорэтил)-М-0-триметиленовый эфир диамида фосфорной
кислоты.
Форма выпуска. Стерильный порошок в герметически закрытых фла-
конах по 0,1-0,2 г; таблетки по 0,05 г.
Применение. Внутривенно и внутримышечно по 10 мл 2% раствора
(3 мг/кг) ежедневно. У ослабленных больных, при лейкопении, тромбо-
цитопении, анемии, при плохой переносимости препарата дозу умень-
шают до 0,2 г в день. Непосредственно перед употреблением препарат
17 8-3278
513
растворяют в 5 или в 10 мл воды для инъекций. Суммарная доза на
курс от 4 до 14 г. Циклофосфан можно вводить внутривенно в больших
разовых дозах-6 мг/кг через день и 1,5-2,5 г через 15-20 дней. Ана-
лиз крови делают не реже чем 2 раза в неделю (при уменьшении коли-
чества лейкоцитов до 3-2,5-10Ї/л, тромбоцитов до 100-10"/л крови
лечение прекращают). Внутрибрюшинно и внутриплеврально вводят по
0,4-1 г циклофосфана дополнительно к внутривенным инъекциям. После
окончания основного курса лечения инклофосфаном продолжают под-
держивающую терапию внутривенно или внутримышечно по 0,1-0,2 г
2 раза в неделю или назначают внутрь по 0,05-0,1 г 2 раза в день.
Высшие дозы в вену и внутримышечно-разовая 0,3 г, суточ-
ная 0,6 г.
Действие. Алкилирующий, цитостатический препарат, содержащий
две 2-хлорэтиламинные группировки; отличается от новэмбихина лучшей
переносимостью и меньшим влиянием на кроветворение, большей про-
должительностью действия. Вызывает частичную или полную ремиссию
у больных острым лейкозом (лимфобластического типа). Не оказывает
местного раздражающего действия.
Показания. Лимфогранулематоз, лимфосаркома, ретикулосаркома,
множественная миелома, хронический лимфолейкоз; рак легкого, молоч-
ной железы, яичников, мочевого пузыря.
Противопоказания. Лейкопения (менее 2,5-10/л лейкоцитов), тром-
боцитопения (менее 100-10/л), анемия, кахексия, тяжелые заболевания
печени, почек. Не назначают при отсутствии терапевтическото эффекта
после введения общей дозы препарата (3-5 г).
Побочные явления. Тошнота, рвота, изъязвления слизистых оболочек
рта, желудка и кишок, кожи, выпадение волос, головокружение, ухуд-
шение зрения, дизурические явления, геморрагический цистит, гепатит,
гематурия, угнетение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцито-
пения), нарушение иммунитета. При внутриплевральном введении ци-
клофосфана могут появиться лихорадка (на 2-3-й день), кашель, боль
в груди.
Лечение осложнений и отравления. Си. Новэмбихин.
ПРОСПИДИН. Рго8р!()1пит. РговркПш сЫопйит.
,"-б1с-(V-Xлор-р-оксипропил)-,"-днспиротрипиперазиния.
Форма выпуска. Лиофилизированный порошок по 0,1 г во флаконах.
Применение. Внутривенно начинают лечение с 0,05 г; содержимое
флакона растворяют в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия,
ослабленным больным или при наличии обширных распадающихся
опухолей начинают вводить 0,05 г, постепенно увеличивают через 5-
6 дней до 0,1 г, а затем еще через 3-6 дней до 0,12-0,2 г. Курс лече-
ния 30 дней. Препарат сочетается с радиотерапией. Местно в опухоль
в таких же дозах: нередко чередуют с внутривенными инъекциями. На-
ружно 30 Ї/о или 50 Ї/о мазью смазывают папилломы гортани.
Действие. Цитостатическое средство, близок по химиотерапевтиче-
ским свойствам к алкилирующим веществам, сильнее действует на мета-
стазы, чем на первичную опухоль, менее токсичен и реже дает побочный
эффект (особенно парестезии). Обладает противовоспалительной актив-
ностью.
Показания. Рак гортани, легких, яичников, опухоли глотки (экзо-
фитно растущие и гистологически малодифференцированные), лимфо-
гранулематоз, ангиоретикулез Капоши.
Противопоказания. Болезни печени и почек, распространенные опу-
холи (кровотечения).
Побочные явлении. Головокружение, головная боль, парестезии, по-
вышенная чувствительность к холоду, понижение аппетита, тошнота.
Лечение осложнений и отравления. См. Новэмбихин.
514
СПИРОБРОМИН. 8р1гоЬгот1пит.
М,М"-бис (р-Бромпро[1Ионил)-М,М"-диспиропиперазиния дихлорид.
Форма выпуска. Лиофилизированный порошок по 0,1 г в ампулах
емкостью 5 мл.
Применение. Внутривенно или внутримышечно свежеприготовленный
раствор на изотоническом растворе натрия хлорида по 0,2-0,8 г в сут-
ки. Если суточная доза не превышает 0,5 г, его вводят однократно,
при больших дозах в 2 приема. Курс лечения 7-14 дней. Повторные
курсы лечения проводят с интервалами 1/а-2 мес. Можно применять
в сочетании с лучевой терапией и другими цитостатиками.
Действие. Цитостатик. См. Эмбихин.
Показания. Острые лейкозы, лимфомы, рак гортани, ретикулез кожи.
Противопоказания. См. Эмбихин.
Побочные явления См. Эмбихин. Парестезии лица, боль в области
сердца.
Лечение осложнений и отравления. См. Эмбихин.
ТИОФОСФАМИД. ТЫорЬо5рЬат1(1ит. ТЫо1ерит.
1,М,М"-Три (этилен) -триамид тиофосфорной кислоты.
Форма выпуска. Герметически закрытые флаконы с порошком по 0,01
или 0,02 г.
Применение. Внутривенно, внутриартериально, внутримышечно по
0,015 г через день; внутриплеврально и внутрибрюшинно по 0,02 г 1-
2 раза в неделю; местно путем регионарной перфузии с применением
аппарата искусственного кровообращения. Растворы готовят перед инъ-
екцией, вводя из шприца во флакон по 4-8 мл стерильной воды для
инъекций. Лечение проводят под строгим гематологическим контролем.
Введение препарата прекращают при уменьшении количества лейкоци-
тов до З-ЮУл и тромбоцитов до ЮО-Ю/л. На курс лечения от 0,15 до
0.25 г. Повторные курсы лечения (0,1-0,2 г) проводят с интервалами
1 /2-2 мес. Средние терапевтические дозы внутримышечно и в вену
0,01-0,32 г 2 раза в неделю.
Действие. Дает цитостатический эффект; угнетает развитие проли-
ферирующей ткани (в том числе злокачественных опухолей) путем нару-
шения обмена нуклеиновых кислот и блокады митоза клеток.
Показания. Опухоли яичника (наилучший эффект отмечен при па-
пиллярных цистаденоме и аденокарциноме), рак молочной железы
(с метастазами в плевру и легкое), мезотелиома брюшины с асцитом,
рак шейки матки с метастазами, хронический лимфолейкоз, хрониче-
ский миелолейкоз (лейкемическая форма), лимфогранулематоз, ретику-
лосаркома, лимфосаркоматоз.
Противопоказания. Кахексия, алейкические формы лейкозов (число
лейкоцитов менее 20-10/л и тромбоцитов менее 200-10Ї/л). Анемия.
Побочные явления. Агранулоцитоз с явлениями геморрагического
диатеза, анемия, лейкопения, тошнота, рвота, анорексия, понос, голов-
ная боль.
Лечение осложнений и отравления. См. Новэмбихин.
БЕНЗОТЭФ. Вепго1ерЬит.
М-Бензоил-М,М"-ди (этилен) -триамид фосфорной кислоты.
Форма выпуска. Герметически закрытые флаконы с порошком по
0,024 г.
Применение. Внутривенно по 0,024 г 3 раза в неделю; при плохой
переносимости (тошнота, рвота) интервалы между инъекциями увеличи-
ваются на 1-2 дня. Перед введением содержимое ампулы растворяют
в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Курс лечения 15-
20 инъекций Лечение прекращают при уменьшении числа лейкоцитов
до 3 10/л и тромбоцитов до 100- 10/л. Курс лечения повторяют после
17 515
нормализации крови через 1-3 мес. Лечение проводят при системати-
ческом гематологическом контроле. Внутриплеврально после эвакуации
экссудата вводят по 0,024 г бензотэфа в 20 мл изотонического раствора.
Действие. См. Тиофосфамид; несколько лучше переносится больными,
менее токсичен и в меньшей степени угнетает кроветворение.
Показания. Рак легкого с метастазами, в частности с поражением
плевры; рак молочной железы при наличии метастазов и поражении
плевры: рак яичников с метастазами и асцитом.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101
(уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов).
Лечение осложнений и отравления. При появлении первых призна-
ков интоксикации препарат отменить. Переливания крови. Трансфузи-
онная терапия. Натрия тиосульфат. Стимуляция эритропоэза. При по-
падании на кожу-промыть раствором калия перманганата, перекиси
водорода, хлорамина, после чего тщательно смыть водой с мылом. При
510
попадании в глаз - промыть 3 % раствором натрия гидрокарбоната.
При введении внутрь дается активированный уголь. Солевое слабитель-
ное. Анальгетики. См. Шок.
ЭМБИХИН. ЕтЫсЫпит. МесЫоге{Ьат{пе. Ми81агееп.
Метил-бис-(Р-хлорэтил)-амина гидрохлорид.
Форма выпуска. Ампулы емкостью 10 мл, содержащие 0,01 г препа-
рата.
Применение. Содержимое ампулы растворяют в 10 мл изотоническо-
го раствора натрия хлорида. Внутривенно по <ударной> методике вво-
0,0001 г/кг в день в течение 4 дней; по <дробно-протяженной>
ко вводят по 0,005-0,006 г 3 раза в неделю. Суммарная доза
---- -.."".""ичс, прикоии-
дят по
методике вводят по 0,ииа-и,иич г о рпоо и .."".-. .
,04-0,12 г. Лечение прекращают при снижении содержания лейкоци-
тов до 2,5- 10>/л-3- 10изотонического раствора натрия хлорида.
Действие. Цитостатическое. Угнетает гликолиз, дыхание, активность
многих ферментов, синтез белка и нуклеиновых кислот и их функцию,
влияет на митотическую активность пролиферирующих тканей. Легко
проникает в ткани и клетки.
Показания. Лимфогранулематоз 1-III стадий, эритремия, лимфосар-
кома.
Противопоказания. Лимфогранулематоз IV стадии, выраженная ане-
мия, лейкопения, кахексия, острый лейкоз, декомпенсация сердечной
деятельности, болезни печени и почек.
Побочные явления. В месте введения - флебит, тромбофлебит, не-
кроз тканей. При внутривенном введении - тошнота, рвота, головная
боль, резкое угнетение кроветворения, кровотечение, поражение почек.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить. Переливание
крови. Натрия тиосульфат.
ПАФЕНЦИЛ. Рар11епсу1ит.
пара-[Бис-(р-хлорэтил)-амино]-фенацетил-п-аминобензойная кислота.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г.
Применение. Внутрь по 0,05-0,1 г в сутки (в 4 приема с интерва-
лами 4-6 ч) ежедневно. В случае быстрого угнетения эритропоэза при-
нимают 2-3 раза в неделю. Курсовая доза 0,6-3 г.
Действие. См. Эмбихин. Легко всасывается при приеме внутрь.
Показания. Хронический лимфолейкоз, лимфомы Ходжкина, лимфо-
гранулематоз.
Противопоказания, побочные явления, лечение осложнений и отрав-
ления. См. Эмбихин.
ДОПАН. Оораппт.
5-[Бис- (2-хлорэтил) -амино]-6-метилурацил.
Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г.
Приме "---- "" пппй_пш9 г: в
5 дней, в
начале лечения 1 раз
чорми отицм. ,"..,_
Применение. Внутрь по 0,008-0,012 г; в начале лечения 1 рад "
5 дней, в дальнейшем при хорошей эффективности промежутки между
введениями можно увеличить до 6-7 дней. При повышенной чувстви-
тельности больного к препарату разовую дозу допана уменьшают до
0,006 г. Перед каждым приемом допана определяют содержание лейко-
цитов и тромбоцитов в крови. Лечение прекращают при уменьшении
количества лейкоцитов в крови до 3- 10"/л и тромбоцитов до 100- 10"/л
(обычно после 4-7 приемов препарата) - при лимфогранулематозе; до
2-10/л-2,5-10/л лейкоцитов в крови-при хроническом миелозе
и до 3-10"/л- 5-10"/л лейкоцитов (в том числе 1,5-10"/л- 2-10>/л
нейтрофилов) - при хроническом лимфолейкозе. Курс лечения 5-
7 приемов. Детям из расчета 0,0002 г/кг,
1- 1 <
Действие. См. Новэмбихин. Более эффективен при приеме внутрь.
Показания. Лимфогранулематоз II и III стадий, а при хорошем
состоянии кроветворения - IV стадии, хронический миелолейкоз (сред-
няя и поздняя стадии), хронический лимфолейкоз.
Противопоказания, побочные явления, лечение осложнений и отрав-
ления. См. Новэябихин.
ХЛОРБУТИН, СЫогЬиИпит. СЫогатЬисПит. 1еи1<егап.
3-[/1аа-Бис-(Р-хлорэтил} аминофенил-масляная кислота.
Форма выпуска. Таблетки по 0.002 и 0,005 г.
Применение. Внутрь по 0,002-0,01 или по 0,0001-0,0002 г/кг еже-
дневно в зависимости от количества лейкоцитов в крови; при 40010/л
лейкоцитов разовая ежедневная доза составляет 0,008-0,01 г, при
300 -104/л- 0,008 г, при 200 -10"/л- 0,006 г, при 150 -10"/л- 0,004 г,
при 50-10Ул и меньше-0,002 г. Курс лечения 3-6 нед (общее коли-
чество препарата не должно превышать 0,35-0,6 г для взрослых). При
уменьшении числа лейкоцитов до 2010Ї/л-25-10Ї/л переходят на
поддерживающую терапию, назначая по 0,002 г через день или 1-2 ра-
за в неделю. Анализ крови проводят 1-3 раза в неделю при курсовой
и 1 раз в 7-14 дней при поддерживающей терапии.
Высшие дозы внутрь - разовая и суточная 0,015 г.
Действие. Подобно другим ди-2-хлорэтиламинам (новэмбихин) обла-
дает алкилирующими, цитостатическими свойствами. Препарат в боль-
шей степени влияет на лимфоидную ткань, чем на гранулоцитарные
элементы. Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Лучше пере-
носится больными, чем новэмбихин, реже дает побочный эффект.
Показания. Хронический лимфолейкоз (преимущественно лейкеми-
ческие формы), лимфогранулематоз, артрит деформирующий.
Противопоказания. Заболевания печени, почек, острые заболевания
пищеварительной системы. Не применяется вскоре после лучевой тера-
пии и лечения другими цитостатическими препаратами; при лейкопении,
тромбоцитопении, анемии. Повышенная индивидуальная чувствитель-
ность к препарату.
Побочные явления. Тошнота, рвота, боль в надчревной области.
Угнетение кроветворения, вплоть до панцитопении.
Лечение осложнений и отравления. См. Новэмбихин.
САРКОЛИЗИН. 5агсо1ух1пит. Касете1рЬа1апит.
ОЬ-<-Амино-р-[/га/оа-бйс(Р-хлорэтил)-аминофенил]-пропионовой кис-
лоты.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г (10 мг), герметически закрытые
флаконы с порошком по 0,02 и 0,04 г.
Применение. Внутрь по 0,03-0,05 г после еды при массе больного
60-70 кг. При массе меньше 50 кг и детям назначают 0,0005-0,0007 г
на 1 кг массы. Препарат принимают 1 раз в неделю. Курс лечения
4-7 приемов. Обычно сарколизин назначают в убывающих дозах, начи-
ная с 0,04-0,05 г в 1-й прием, затем по 0,03--0,04 г. Всего на курс
0,15-0,25 г препарата. Внутрибрюшинно вводят 0,04-0,06 г в 20-
30 мл изотонического раствора натрия хлорида. В плевральную полость
0,02 г в 10 мл этого же раствора. В обоих случаях препарат вводят
1 раз в неделю после удаления из полости экссудата и введения 1 %
раствора новокаина.
Высшая доза для взрослых - 0,05 г 1 раз в 7 дней. Детям по
0,0005-0,0007 г/кг 1 раз в неделю; всего на курс 4-7 приемов.
Действие. Подобно новэмбихину содержит две хлорэтиламинные
группировки, которые присоединены к аминокислоте фенилаланину.
Такое сочетание метаболита с высокотоксичным радикалом позволило
получить эффективное средство для лечения некоторых форм злокаче-
512
ственных опухолей. Сарколизин менее токсичен, в меньшей степени, чем
новэмбихин, угнетает кроветворение, можно вводить в полости (брюш-
ную, плевральную).
Показания. Семинома яичка (при наличии метастазов), семинома с
элементами тератомы, ретикулосаркома, костная опухоль Юинга, мие-
ломная болезнь, первичный холангиоцеллюлярный рак печени, опухоли
яичников.
Противопоказания. Терминальные стадии заболевания, кахексия, лей-
копения (менее 4-10/л лейкоцитов), тромбоцнтопения (менее
150-10Ул тромбоцитов); тяжелые заболевания печени, почек и сердеч-
но-сосудистой системы.
Побочные явления. См. Новэмбихин. Угнетение кроветворения (ане-
мия, лейкопения, тромбоцитопения). Тошнота, рвота, диспепсия, голов-
ная боль.
Лечение осложнений и отравления. См. Новэмбихин.
ЛОФЕНАЛ. ЬорЬепа1ит.
пара {бис- (р-Хлорэтил)-амино]-фенацетил-ОЬ-фенилала нин.
Форма выпуска Таблетки по 0,3 г.
Применение. Внутрь по 1 таблетке 1-4 раза в день после еды. На
курс лечения 20-50 г. Для поддерживающей терапии по 0,3-0,6 г в
неделю. Лечение проводят под гематологическим контролем один раз
в неделю в начале курса и каждые 3-4 дня во второй половине курса.
Действие. Подобно сарколизину содержит хлорэтиламинные груп-
пы, оказывающие цитостатическое действие. Менее токсичен, в меньшей
степени угнетает гемопоэз и особенно тромбоцитопоэз.
Показания. Рак яичников, хронический лимфолейкоз, лимфогрануле-
матоз, лимфо- и ретикулосаркоматоз.
Противопоказания, побочные явления. См. Сарколизин,
Лечение осложнений и отравления. См. Новэмбихин.
ДЕГРАНОЛ. 0егапо1ит. МаппотивНп.
1,6-бис- (Р-Хлорэтил) -амино-1,6-дезоксиманнита дигидрохлорид.
Форма выпуска. Ампулы, содержащие по 0,05 г сухого препарата.
Применение. Только внутривенно по 0,05-0,1 г через день. Общая
доза на курс лечения 0,6-1,3 г. Содержимое ампулы перед введением
растворяют в 5-10 мл стерильного изотонического раствора натрия
хлорида.
Действие. По противоопухолевым свойствам близок к новэмбихину,
в значительной степени утнетает лейкопоэз. Под влиянием дегранола
уменьшаются печень, селезенка, в костном мозге отмечается аплазия.
Вначале исчезают молодые клетки гранулоцитарного ряда, затем эри-
тробласты.
Показания. Хронический лимфолейкоз, хронический миелолейкоз,
лимфогранулематоз, лимфо- и ретикулосаркоматоз, множественная мие-
лома, эритремия.
Противопоказания, побочные явления, лечение осложнений и отрав-
ления. См. Новэмбихин.
ЦИКЛОФОСФАН. Сус1орЬо5рЬапит. СусЬрЬозрЬагтит. Епохап.
-бис (р-Хлорэтил)-М-0-триметиленовый эфир диамида фосфорной
кислоты.
Форма выпуска. Стерильный порошок в герметически закрытых фла-
конах по 0,1-0,2 г; таблетки по 0,05 г.
Применение. Внутривенно и внутримышечно по 10 мл 2% раствора
(3 мг/кг) ежедневно. У ослабленных больных, при лейкопении, тромбо-
цитопении, анемии, при плохой переносимости препарата дозу умень-
шают до 0,2 г в день. Непосредственно перед употреблением препарат
17 8-3278
513
растворяют в 5 или в 10 мл воды для инъекций. Суммарная доза на
курс от 4 до 14 г. Циклофосфан можно вводить внутривенно в больших
разовых дозах-6 мг/кг через день и 1,5-2,5 г через 15-20 дней. Ана-
лиз крови делают не реже чем 2 раза в неделю (при уменьшении коли-
чества лейкоцитов до 3-2,5-10Ї/л, тромбоцитов до 100-10"/л крови
лечение прекращают). Внутрибрюшинно и внутриплеврально вводят по
0,4-1 г циклофосфана дополнительно к внутривенным инъекциям. После
окончания основного курса лечения инклофосфаном продолжают под-
держивающую терапию внутривенно или внутримышечно по 0,1-0,2 г
2 раза в неделю или назначают внутрь по 0,05-0,1 г 2 раза в день.
Высшие дозы в вену и внутримышечно-разовая 0,3 г, суточ-
ная 0,6 г.
Действие. Алкилирующий, цитостатический препарат, содержащий
две 2-хлорэтиламинные группировки; отличается от новэмбихина лучшей
переносимостью и меньшим влиянием на кроветворение, большей про-
должительностью действия. Вызывает частичную или полную ремиссию
у больных острым лейкозом (лимфобластического типа). Не оказывает
местного раздражающего действия.
Показания. Лимфогранулематоз, лимфосаркома, ретикулосаркома,
множественная миелома, хронический лимфолейкоз; рак легкого, молоч-
ной железы, яичников, мочевого пузыря.
Противопоказания. Лейкопения (менее 2,5-10/л лейкоцитов), тром-
боцитопения (менее 100-10/л), анемия, кахексия, тяжелые заболевания
печени, почек. Не назначают при отсутствии терапевтическото эффекта
после введения общей дозы препарата (3-5 г).
Побочные явления. Тошнота, рвота, изъязвления слизистых оболочек
рта, желудка и кишок, кожи, выпадение волос, головокружение, ухуд-
шение зрения, дизурические явления, геморрагический цистит, гепатит,
гематурия, угнетение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцито-
пения), нарушение иммунитета. При внутриплевральном введении ци-
клофосфана могут появиться лихорадка (на 2-3-й день), кашель, боль
в груди.
Лечение осложнений и отравления. Си. Новэмбихин.
ПРОСПИДИН. Рго8р!()1пит. РговркПш сЫопйит.
,"-б1с-(V-Xлор-р-оксипропил)-,"-днспиротрипиперазиния.
Форма выпуска. Лиофилизированный порошок по 0,1 г во флаконах.
Применение. Внутривенно начинают лечение с 0,05 г; содержимое
флакона растворяют в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия,
ослабленным больным или при наличии обширных распадающихся
опухолей начинают вводить 0,05 г, постепенно увеличивают через 5-
6 дней до 0,1 г, а затем еще через 3-6 дней до 0,12-0,2 г. Курс лече-
ния 30 дней. Препарат сочетается с радиотерапией. Местно в опухоль
в таких же дозах: нередко чередуют с внутривенными инъекциями. На-
ружно 30 Ї/о или 50 Ї/о мазью смазывают папилломы гортани.
Действие. Цитостатическое средство, близок по химиотерапевтиче-
ским свойствам к алкилирующим веществам, сильнее действует на мета-
стазы, чем на первичную опухоль, менее токсичен и реже дает побочный
эффект (особенно парестезии). Обладает противовоспалительной актив-
ностью.
Показания. Рак гортани, легких, яичников, опухоли глотки (экзо-
фитно растущие и гистологически малодифференцированные), лимфо-
гранулематоз, ангиоретикулез Капоши.
Противопоказания. Болезни печени и почек, распространенные опу-
холи (кровотечения).
Побочные явлении. Головокружение, головная боль, парестезии, по-
вышенная чувствительность к холоду, понижение аппетита, тошнота.
Лечение осложнений и отравления. См. Новэмбихин.
514
СПИРОБРОМИН. 8р1гоЬгот1пит.
М,М"-бис (р-Бромпро[1Ионил)-М,М"-диспиропиперазиния дихлорид.
Форма выпуска. Лиофилизированный порошок по 0,1 г в ампулах
емкостью 5 мл.
Применение. Внутривенно или внутримышечно свежеприготовленный
раствор на изотоническом растворе натрия хлорида по 0,2-0,8 г в сут-
ки. Если суточная доза не превышает 0,5 г, его вводят однократно,
при больших дозах в 2 приема. Курс лечения 7-14 дней. Повторные
курсы лечения проводят с интервалами 1/а-2 мес. Можно применять
в сочетании с лучевой терапией и другими цитостатиками.
Действие. Цитостатик. См. Эмбихин.
Показания. Острые лейкозы, лимфомы, рак гортани, ретикулез кожи.
Противопоказания. См. Эмбихин.
Побочные явления См. Эмбихин. Парестезии лица, боль в области
сердца.
Лечение осложнений и отравления. См. Эмбихин.
ТИОФОСФАМИД. ТЫорЬо5рЬат1(1ит. ТЫо1ерит.
1,М,М"-Три (этилен) -триамид тиофосфорной кислоты.
Форма выпуска. Герметически закрытые флаконы с порошком по 0,01
или 0,02 г.
Применение. Внутривенно, внутриартериально, внутримышечно по
0,015 г через день; внутриплеврально и внутрибрюшинно по 0,02 г 1-
2 раза в неделю; местно путем регионарной перфузии с применением
аппарата искусственного кровообращения. Растворы готовят перед инъ-
екцией, вводя из шприца во флакон по 4-8 мл стерильной воды для
инъекций. Лечение проводят под строгим гематологическим контролем.
Введение препарата прекращают при уменьшении количества лейкоци-
тов до З-ЮУл и тромбоцитов до ЮО-Ю/л. На курс лечения от 0,15 до
0.25 г. Повторные курсы лечения (0,1-0,2 г) проводят с интервалами
1 /2-2 мес. Средние терапевтические дозы внутримышечно и в вену
0,01-0,32 г 2 раза в неделю.
Действие. Дает цитостатический эффект; угнетает развитие проли-
ферирующей ткани (в том числе злокачественных опухолей) путем нару-
шения обмена нуклеиновых кислот и блокады митоза клеток.
Показания. Опухоли яичника (наилучший эффект отмечен при па-
пиллярных цистаденоме и аденокарциноме), рак молочной железы
(с метастазами в плевру и легкое), мезотелиома брюшины с асцитом,
рак шейки матки с метастазами, хронический лимфолейкоз, хрониче-
ский миелолейкоз (лейкемическая форма), лимфогранулематоз, ретику-
лосаркома, лимфосаркоматоз.
Противопоказания. Кахексия, алейкические формы лейкозов (число
лейкоцитов менее 20-10/л и тромбоцитов менее 200-10Ї/л). Анемия.
Побочные явления. Агранулоцитоз с явлениями геморрагического
диатеза, анемия, лейкопения, тошнота, рвота, анорексия, понос, голов-
ная боль.
Лечение осложнений и отравления. См. Новэмбихин.
БЕНЗОТЭФ. Вепго1ерЬит.
М-Бензоил-М,М"-ди (этилен) -триамид фосфорной кислоты.
Форма выпуска. Герметически закрытые флаконы с порошком по
0,024 г.
Применение. Внутривенно по 0,024 г 3 раза в неделю; при плохой
переносимости (тошнота, рвота) интервалы между инъекциями увеличи-
ваются на 1-2 дня. Перед введением содержимое ампулы растворяют
в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Курс лечения 15-
20 инъекций Лечение прекращают при уменьшении числа лейкоцитов
до 3 10/л и тромбоцитов до 100- 10/л. Курс лечения повторяют после
17 515
нормализации крови через 1-3 мес. Лечение проводят при системати-
ческом гематологическом контроле. Внутриплеврально после эвакуации
экссудата вводят по 0,024 г бензотэфа в 20 мл изотонического раствора.
Действие. См. Тиофосфамид; несколько лучше переносится больными,
менее токсичен и в меньшей степени угнетает кроветворение.
Показания. Рак легкого с метастазами, в частности с поражением
плевры; рак молочной железы при наличии метастазов и поражении
плевры: рак яичников с метастазами и асцитом.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101