Беременкость, период
кормления грудью, дети до 6 мес.
Побочные явления. Анафилаксия, тошнота, рвота, анорексия, диарея,
слабость, лихорадка, миалгия, проктит, гипокальциемия, хейлит, дисфа-
гия, эзофагит, язвенный стоматит, фарингит, анемия, лейкопения, агра-
нулоцитоз, алопеция, кожная сыпь. Местно - некроз ткани.
Лечение осложнений и отравления. При количестве лейкоцитов ниже
4-10Ї/л и тромбоцитов 150-10/л препарат отменяют. При тошноте,
рвоте, диспептическнх явлениях вводят противорвотные средства. См.
Анафилаксия.
Б. Гормональные препараты
МЕДРОТЕСТРОНА ПРОПИОНАТ. Мейгоегоп! ргорпая.
2-а-Метил-5а-андростанол-17р-оно-3-пропионат.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 5 % масляного раствора.
Применение. Внутримышечно по 2 мл 5 Ї!о раствора (0,1 г) ежеднев-
но в период активного метастазирования и по 1 мл 5 % (0,05 г) раство-
ра в день при ремиссии.
Действие. Обладает противоопухолевой активностью при раке мо-
лочной железы. По фармакологическим свойствам близок к тестостсро-
ну, но отличается меньшим андрогенным эффектом и большей
анаболческой силой действия.
Показания. Рак молочной железы с метастазами у женщин с сохра-
ненным менструальным циклом или при менопаузе до 5 лет; двусторон-
няя овариэктомия лиц, у которых гормональная функция яичников
угнетена облучением.
Противопоказания. Острые заболевания печени, почек, сердца и сосу-
дов, терыннальные стадии опухолевой болезни.
Побочные явления. Гиперкальциемия, гиперкальциурия, паренхима-
тозный гепатит с желтухой, нарушение сердечной деятельности, вири-
лизация.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить.
ФОСФЭСТРОЛ. РЬорЬое51го1ит. Су1опа1. ОИо5ШЬеп. Ро5{05111Ьеп.
Нопуап.
505
Тетранатриевая соль дифосфорного эфира диэтилстильбэстрола.
Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 6% раствора; таблетки по 0,1 г.
Применение. Внутривенно (медленно!); сначала вводят по 0,125 г
(2,5 мл 6% раствора), при хорошей переносимости-ежедневно по
0,25 г (5 мл 6% раствора) 1 раз в день в течение 20-25 дней, после
чего в течение 2-3 мес назначают внутрь по 0,1 г 2-3 раза в день
перед едой с небольшим количеством воды или продолжают внутри-
венное введение по 0,25 г. После достижения терапевтического эффекта
переходят на поддерживающие дозы (5-10 мл 6 % раствора 1-2 раза
в неделю или внутрь по 0,1 г 2-3 раза в день). Следует избегать пе-
рерывов в лечении.
Действие. В крови циркулирует в неактивной форме, при поступле-
нии в ткани расщепляется под влиянием фосфатазы (активность кото-
рой выше в опухолевой ткани) с освобождением диэтилстильбэстрола,
оказывающего цитостатическое действие.
Показания. Рак предстательной железы.
Противопоказания. Пониженная свертываемость крови, склонность
к геморрагиям, болезни печени.
Побочные явления. Тошнота, рвота, ухудшение общего состояния,
зуд и боль в области заднего прохода и половых органов, зуд в области
лица и шеи, боль в области метастазов, геморрагии, феминизация.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить.
ТАМОКСИФЕН, ТатохНепит. Мо1уа(1ех.
2- [пора- (Дифенил-1 -бутенил) -фенокси] -М.М-диметилэтиламин.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г (10 мг).
Применение. Внутрь по 0,01-0,02 г 2 раза в день. Курсовая доза
при раке молочной железы 2,4-9,6 г, при ановулярном бесплодии по
0,01 г 2 раза в день в течение 4 дней подряд, начиная со второго дня
менетруации; при последующих 4-дневных курсах дозу можно увели-
чить до 0,02-0,04 г 2 раза в день; при олигоспермии по 0,01 г 2 раза
в день; при опухолях гипофиза по 0,01-0,04 г в день.
Действие. Антиэстроген. Конкурирует с эстрогенами на уровне ре-
цепторов клетки (рецепторов эстрадиола), таким образом тормозит де-
ление эстрогензависимых клеток. Пик концентрации определяется через
4-7 ч после перорального введения. Период полужизни составляет
7-14 ч. Подвергается гепатоэнтеральной циркуляции.
Показания. Рак молочной железы (постменопаузный период), опухо-
ли гипофиза, ановулярное бесплодие, олигоспермия, метастазы в кожу
и подкожную основу.
Противопоказания. Беременность.
Побочные явления. Тошнота, рвота, диспепсия, депрессия, головокру-
жение, кожная сыпь, гиперкальциемия, тромбоцитопения, метроррагия,
тромбозы, изменения сетчатки глаза.
Лечение осложнений и отравления. Уменьшением дозы удается конт-
ролировать появление токсических эффектов. В остальном - симптома-
тическое лечение в зависимости от превалирования симптоматики.
ХЛОДИТАН. СЫоапит. узо(1геп. МНо1ап.
1 - ( о -Хлорфенил )-1- (дора-хлорфенил) -2,2-дихлорэтан.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г.
Применение. Внутрь по 1 г 2-3 раза в день через 15-20 мин после
еды первые 2-3 дня, а затем из расчета по 0,1 г/кг в сутки. На курс
лечения 200-300 г. После приема 80-100 г допускается перерыв 2-
3 дня.
Высшие дозы внутрь-разовая 5 г, суточная 15 г. Лечение
проводят под контролем содержания кортикостероидов в крови.
Действие. Вызывает деструктивные изменения нормальной и опухо-
506
левой ткани надпочечников, благодаря чему снижается секреция корти-
костероидов. блокирует кортикотропное действие адренокортикотропно-
го гормона гипофиза.
Показания. Болезнь Иценко-Кушинга, неоперабельные опухоли кор-
кового вещества надпочечников.
Противопоказания. Аллергические заболевания, органические пора-
жения сердца, печени, почек.
Побочные явления. Снижение аппетита, диспептические явления, го-
ловная боль, сонливость, летаргия, дерматит.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить.
ХЛОРТРИАНИЗЕН. СЫоНпапшеппт. СЫог1пат8ое?1го1ит. ТАСЕ.
Тпап15ое51.го1.
1,1,2-Трианизил-2-хлорэтилен.
Форма выпуска. Таблетки по 0,012 г,
Применение. Внутрь по 0,012 г 2-3 раза в день.
При метастазах назначают совместно с преднизолоном; в первые
3 дня по 0,01 г преднизолона 3 раза в день, на 4-5-й день-по 0,01 г
2 раза в день, затем 7 дней-по 0,01 г в день, а начиная с 13-го дня-
по 0,005 г в день в течение 40 дней. Курс проводят 1-2 раза в год.
Высшие дозы внутрь-разовая 0,012 г, суточная 0,048 г.
Действие. Обладает эстрогенной активностью, малотоксичен, эффек-
тивен при приеме внутрь, оказывает пролонгированное действие.
Показания. Рак предстательной железы.
Противопоказания. Болезни печени.
Побочные явления. Набухание и боль в молочной железе.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить.
БЕФУНГИН. Ве{ип8тпт. 1поНп.
Экстракт березового гриба (чаги).
Форма выпуска. Густая масса в склянках по 100 г.
Применение. Внутрь; 3 чайные ложки экстракта разводят в 150 мл
воды и принимают по 1 столовой ложке 3 раза в день за полчаса до
еды. Курс лечения 3-5 мес с 7-10-дневными перерывами.
Действие. Улучшает самочувствие больных с опухолями различной
локализации.
Показания. Рак желудка, легких, половых органов, хронический гаст-
рит, атонические дискинезии желудка и кишок.
Противопоказания. Пенипиллинотерапия, внутривенное введение
глюкозы.
Побочные явления. Не установлены.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить.
В. Антиметаболиты
МЕТОТРЕКСАТ. Ме1Ьо1геха1пт. Ме1Ьор1егте.
4-Амино-МЇ-метилптероилглутаминовая кислота.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0025 г, ампулы по 0,005 г порошка.
Применение Внутрь от 1 до 3 таблеток в день; внутримышечно или
внутривенно по 0,005 г в виде раствора. При хорионэпителиоме суточ-
-----_ .." ппчп " ч цянячяотт поепарат в течение
ВНУ1рпОСпп ни и,и . -. -- -
ную дозу увеличивают до 0,025 г и назначают препарат в течение
5 дней с перерывами 8-10 дней, или по 0,01-0,015 г ежедневно или
через день, или по 0,03-0,04 г в день 1 раз в 4 дня.
Применяют вместе с меркаптопурином и кортикостероидами. Суточ-
ная доза для детей 0,02 г на 1 м поверхности тела.
Действие. Тормозит превращение фолиевой кислоты в фолиниевую
кислоту, уменьшает утилизацию фолиниевой кислоты в организме, бла-
годаря чему нарушается синтез нуклеиновых кислот.
507
Показания. Острые и подострые лейкозы у детей, хорионэпителиома
у женщин.
Протичопоказания. Болезни печени и почек, беременность; при отсут-
ствии терапевтического эффекта после применения в течение 2 нед лече-
ние следуют прекратить,
Побочные явления. Стоматит, язвы кишок, понос, склонность к кро-
вотечениям, анемия.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить. Фолиевая
кислота (фолксоин). Переливание крови или ее компонентов. В даль-
нейшем лечение симптоматическое.
МЕРК.АПТОПУРИН. Мегсар1ориппит. еири1п. Мегса1еи1<ш.
6-Меркаптопурин.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г.
Применение. Внутрь в первые 3-4 нед по 0,002-0,0025 г/кг в сутки
(по 0,05 г 2-3 раза в день). При отсутствии лечебного эффекта и хоро-
шей переносимости препарата дозу постепенно увеличивают до
0,005 г/кг в сутки (но не более). Лечение проводят под тщательным
клиническим и гематологическим контролем. Назначают совместно с
глюкокортикостероидами, антибнотиками, витаминами и др.
Высшие дозы внутрь -разовая 0,2 г, суточная 0,3 г.
Действие. Фармакологическая активность связана с антиметаболи-
ческими свойствами по отношению к пуринам (аденин, гипоксантин).
Являясь структурным аналогом этих соединений, 6-меркаптопурин вклю-
чается в пуриновый обмен и нарушает синтез нуклеиновых кислот, что
отрицательно сказывается на быстро размножающихся клетках (незре-
лые лейкоциты, опухолевые клетки).
Показания. Острый (подострый) лейкоз; хронический миелолейкоз
в период обострения, протекающий по типу острого лейкоза.
Противопоказания. Плохое общее состояние, старческий возраст, бе-
ременность (первая треть), болезни костного мозга. С осторожностью
следует назначать при болезнях печени и почек. Общая слабость, повы-
шенная утомляемость, потеря аппетита.
Побочные явления. Тошнота, рвота, понос: изъязвления слизистых
оболочек пищеварительного тракта (стоматит, язвенный гастрит, колит),
лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровоточивость. Геморрагиче-
ский цистит, выпадение волос, язвы на коже, нарушение роста ногтей,
повреждение половых желез (особенно нарушается сперматогенез), сни-
жение иммунитета (в связи с этим возрастает возможность генерализа-
ции бактериальной и грибковой инфекции), поражение печени (желту-
ха), аллергические реакции. Обладает канцерогенными свойствами.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить. Лечение
симптоматическое.
ФОПУРИН. РЬориптпт>. РитИера.
6-Диэтиленимидофосфамидо-2-диметиламино-7-метилпурин.
Форма выпуска. Лиофилизированный порошок по 0,04 г в ампулах.
Применение. Внутривенно или внутримышечно, начиная с 0,04 г, еже-
дневно. При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают на
0,01-0,02 г до 0,12 г. Курсовая доза 1-3 г. Детям вводят по 0,005-
0,03 г один раз в сутки. Курсовая доза 0,5-0,7 г. При ретинобластоме
вводят ежедневно внутримышечно, начиная с 0,005 г и доводя дозу до
0,04 г. Курс лечения 45 инъекций. Перед введением- содержимое ампулы
растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 0,5 % раство-
ре новокаина (при внутримышечном введении).
Действие. Противоопухолевое, противолейкозное, гемотоксические
свойства проявляются только при использовании препарата в больших
дозах.
508
Показания. Острый лейкоз, хронический миелолейкоз, ретикулоблас-
тома, кожные ретикулезы.
Противопоказания. Нарушения функции печени и почек, выраженная
лейкопения, тромбоцитопения, терминальные состояния.
Побочные явления. Головная боль, головокружение, диспепсия, сон-
ливость, аллергические явления, ортостатическая гипотензпя, лейкопе-
ния, тромбоцнтопсния
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить.
ФТОРУРАЦИЛ. РЫЬогчгасЯит. ПиогоигасНит.
2,4-Диоксо-5-фторпиримиднн.
Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 5 % раствора.
Применение. Внутривенно капельно из расчета 0,5-1 г (0,012-
0,015 г/кг) в 500 мл 5 % раствора глюкозы в течение 3-4 ч. Внутри-
венно олномоментно по 0,015 г/кг (но не более 1 г в день) ежедневно
в течение 3-4 дней, а затем в половинной дозе (0,0075 г/кг) через
день. Общая доза на курс лечения 3-5 г (редко 7,5 г). Повторные
курсы проводят через 4-6 нед.
Действие. Антиметаболит урацила; нарушает обмен пуринов, тор-
мозит синтез дезоксирибонуклеиновой и частично рибонуклеиновой кис-
лот. Нарушение синтеза нуклеиновых кислот в большей степени сказы-
вается на пролиферирующих, чем на нормальных тканях. Подавляет
-----....л " угнетает гемопоэз.
)мы, рецидивы и метастазы рака же-
поджелудочной железы, легких, рак
вается на пролифернрущпл, .". ..- .
рост и развитие новообразований и угнетает гемопоэз.
Показания. Иноперабельные формы, рецидивы и метастазы рака
--"" ""чрлулочной железы, легких,
голстой кишки;
льные
опухоли
молочной железы и яичников.
Противопоказания. Терминальные стадии заболеваний, кахексия, рез-
кие нарушения функции печени и почек. Лейкопения, тромбоцитопения
(менее 4-10/л лейкоцитов и 15010Ї/л тромбоцитов). Нс назначают
при лучевой терапии или на фоне других противоопухолевых средств
(не ранее чем через 1-1,5 мес).
Побочные явления. Угнетение кроветворения (анемия, лейкопения,
тромбоцитопения). диарея, язвенный стоматит, ухудшение аппетита,
рвота, дерматит, алопеция.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить. Трансфу-
зионная терапия. Переливание крови или ее компонентов. Лечение симп-
томатическое.
ФТОРАФУР. РЫЬога1игит.
М-(2-Фуранидил)-5-фторурацил.
Форма выпуска. Ампулы по 10 мл 4 % раствора, капсулы по 0,4 г.
Применение. Внутривенно по 1,2-2 г каждые 12 ч. Суточная доза
0.03 г/>г, но не более 2 г. Доза на курс лечения 30-40 г (50-60 г
в отдельных случаях). Повторное применение допускается не ранее чем
через 1 мес после предшествующего курса химиотерапевтического лече-
ния или лучевой терапии. Внутрь по 0,4 г. Суточная доза 1,6-2 г
(0,03 г/кг) делится на 2 приема с промежутками 12 ч.
Действие. По химиотерапевтической активности близок к фторура-
цилу, менее токсичен и лучше переносится больными.
Показания. Рак желудка, прямой и толстой кишок, рак молочной
железы.
Противопоказания, побочные явления, лечение осложнений и отрав-
ления. См. Фторурацил.
ЦИТАРАБИН. Су1агаЫпчт. А1ехап. АКА-С. Су1агаЫпе. Суозаг
С-АКА. Су1051пагаЬшо51(!е.
4-Амино-1 - (Р-О-арабинофуранозил) - ( 1 Н)-пиримидин-2-он.
.- -...,", ,1-мп Попошок по 0,1 г во флаконах.
4-мип<.-1- -,-
Форма выпуска. Порошок по 0,1 г во
509
Применение. Внутривенно по 0,0015 г/кг 2 раза в день. Курс лече-
ния 5-6 дней. Повторные 3-дневные курсы проводят ежемесячно в
той же дозе. По другой схеме: внутривенно по 0,002 г/кг в сутки.
Действие. Противоопухолевое и иммунодепрессивное по типу анти-
метаболитов.
Показания. Острый миелоидный лейкоз, лимфогранулематоз (III и
IV стадии), лимфосаркома,
Противопоказания. Беременность, болезни печени, анемия, лейкопе-
ния, агранулоцитоз.
Побочные явления. Анорексия, тошнота, рвота, стоматит, понос, лей-
копенин, анемия, тромбоцитопения, гипоплазия костного мозга, лихорад-
ка, пневмония, флебиты в месте введения.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить. См. Фтор-
урацил.
Г. Алкилирующие вещества
НОВЭМБИХИН. МоуетЫсЫпит.
2-Хлорпропил-бис-(р-хлорэтил) амина гидрохлорид.
Форма выпуска. Ампулы емкостью 10 мл с поройком по 0,01 г.
Применение. Внутривенно по 0,007-0,009-0,01 г 3 раза в неделю
(на ночь). В первый раз вводят 0,006 г, в дальнейшем-0,007-0,009-
0,01 г. Раствор готовят перед введением, добавляя в ампулу 10 мл рин-
геровского раствора (натрия хлорида-9 г, калия хлорида-0,42 г,
кальция хлорида-0,24 г, натрия гидрокарбоната-0,15 г, воды для
инъекций-до 1000 г). Лечение проводят под строгим контролем за
состоянием крови и прекращают после снижения содержания лейко-
цитов до 3-10/л.
Высшая доза в вену 0,01 г (10 мл) 1 раз в 2 дня. Повторный
курс можно проводить через 1-2 мес. Разовая доза для детей 0,00015-
0,0002 г/кг.
Действие. Является производным бис-Р-хлорэтиламинов, содержат
высокореактивные группировки. Легко вступает в реакцию с нуклео-
протеидами клеточных ядер, благодаря чему нарушается процесс роста
и размножения клеток. Более чувствительны к цитостатическому влия-
нию делящиеся клетки кроветворной системы, некоторых опухолей эпи-
телия роговицы и кишок. Новэмбихин вступает во взаимодействие с
белками, в том числе с белками ферментов, что в свою очередь приводит
к нарушению энергетического баланса клетки. Соединение высокотоксич-
но, обладает резко выраженными раздражающими и некротизирующими
свойствами.
Показания. Лимфогранулематоз 1-III стадий, хронический лимфо-
лейкоз (большие дозы-0,009-0,01 г), эритремия (меньшие дозы-
0,007-0,008 г).
Противопоказания. Лимфогранулематоз IV стадии, выраженная ане-
мия, лейкопения, истощение, хронический лимфолейкоз с выраженной
анемией, острый лейкоз, переход хронического лейкоза в острый; де-
компенсация сердечной деятельности, болезни печени и почек.
Побочные явления. Некроз тканей в месте введения, флебит и тром-
бофлебит. Кроме того, у лиц, подвергавшихся ранее рентгенотерапии,-
тошнота, рвота, головная боль;
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101
кормления грудью, дети до 6 мес.
Побочные явления. Анафилаксия, тошнота, рвота, анорексия, диарея,
слабость, лихорадка, миалгия, проктит, гипокальциемия, хейлит, дисфа-
гия, эзофагит, язвенный стоматит, фарингит, анемия, лейкопения, агра-
нулоцитоз, алопеция, кожная сыпь. Местно - некроз ткани.
Лечение осложнений и отравления. При количестве лейкоцитов ниже
4-10Ї/л и тромбоцитов 150-10/л препарат отменяют. При тошноте,
рвоте, диспептическнх явлениях вводят противорвотные средства. См.
Анафилаксия.
Б. Гормональные препараты
МЕДРОТЕСТРОНА ПРОПИОНАТ. Мейгоегоп! ргорпая.
2-а-Метил-5а-андростанол-17р-оно-3-пропионат.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 5 % масляного раствора.
Применение. Внутримышечно по 2 мл 5 Ї!о раствора (0,1 г) ежеднев-
но в период активного метастазирования и по 1 мл 5 % (0,05 г) раство-
ра в день при ремиссии.
Действие. Обладает противоопухолевой активностью при раке мо-
лочной железы. По фармакологическим свойствам близок к тестостсро-
ну, но отличается меньшим андрогенным эффектом и большей
анаболческой силой действия.
Показания. Рак молочной железы с метастазами у женщин с сохра-
ненным менструальным циклом или при менопаузе до 5 лет; двусторон-
няя овариэктомия лиц, у которых гормональная функция яичников
угнетена облучением.
Противопоказания. Острые заболевания печени, почек, сердца и сосу-
дов, терыннальные стадии опухолевой болезни.
Побочные явления. Гиперкальциемия, гиперкальциурия, паренхима-
тозный гепатит с желтухой, нарушение сердечной деятельности, вири-
лизация.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить.
ФОСФЭСТРОЛ. РЬорЬое51го1ит. Су1опа1. ОИо5ШЬеп. Ро5{05111Ьеп.
Нопуап.
505
Тетранатриевая соль дифосфорного эфира диэтилстильбэстрола.
Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 6% раствора; таблетки по 0,1 г.
Применение. Внутривенно (медленно!); сначала вводят по 0,125 г
(2,5 мл 6% раствора), при хорошей переносимости-ежедневно по
0,25 г (5 мл 6% раствора) 1 раз в день в течение 20-25 дней, после
чего в течение 2-3 мес назначают внутрь по 0,1 г 2-3 раза в день
перед едой с небольшим количеством воды или продолжают внутри-
венное введение по 0,25 г. После достижения терапевтического эффекта
переходят на поддерживающие дозы (5-10 мл 6 % раствора 1-2 раза
в неделю или внутрь по 0,1 г 2-3 раза в день). Следует избегать пе-
рерывов в лечении.
Действие. В крови циркулирует в неактивной форме, при поступле-
нии в ткани расщепляется под влиянием фосфатазы (активность кото-
рой выше в опухолевой ткани) с освобождением диэтилстильбэстрола,
оказывающего цитостатическое действие.
Показания. Рак предстательной железы.
Противопоказания. Пониженная свертываемость крови, склонность
к геморрагиям, болезни печени.
Побочные явления. Тошнота, рвота, ухудшение общего состояния,
зуд и боль в области заднего прохода и половых органов, зуд в области
лица и шеи, боль в области метастазов, геморрагии, феминизация.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить.
ТАМОКСИФЕН, ТатохНепит. Мо1уа(1ех.
2- [пора- (Дифенил-1 -бутенил) -фенокси] -М.М-диметилэтиламин.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г (10 мг).
Применение. Внутрь по 0,01-0,02 г 2 раза в день. Курсовая доза
при раке молочной железы 2,4-9,6 г, при ановулярном бесплодии по
0,01 г 2 раза в день в течение 4 дней подряд, начиная со второго дня
менетруации; при последующих 4-дневных курсах дозу можно увели-
чить до 0,02-0,04 г 2 раза в день; при олигоспермии по 0,01 г 2 раза
в день; при опухолях гипофиза по 0,01-0,04 г в день.
Действие. Антиэстроген. Конкурирует с эстрогенами на уровне ре-
цепторов клетки (рецепторов эстрадиола), таким образом тормозит де-
ление эстрогензависимых клеток. Пик концентрации определяется через
4-7 ч после перорального введения. Период полужизни составляет
7-14 ч. Подвергается гепатоэнтеральной циркуляции.
Показания. Рак молочной железы (постменопаузный период), опухо-
ли гипофиза, ановулярное бесплодие, олигоспермия, метастазы в кожу
и подкожную основу.
Противопоказания. Беременность.
Побочные явления. Тошнота, рвота, диспепсия, депрессия, головокру-
жение, кожная сыпь, гиперкальциемия, тромбоцитопения, метроррагия,
тромбозы, изменения сетчатки глаза.
Лечение осложнений и отравления. Уменьшением дозы удается конт-
ролировать появление токсических эффектов. В остальном - симптома-
тическое лечение в зависимости от превалирования симптоматики.
ХЛОДИТАН. СЫоапит. узо(1геп. МНо1ап.
1 - ( о -Хлорфенил )-1- (дора-хлорфенил) -2,2-дихлорэтан.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г.
Применение. Внутрь по 1 г 2-3 раза в день через 15-20 мин после
еды первые 2-3 дня, а затем из расчета по 0,1 г/кг в сутки. На курс
лечения 200-300 г. После приема 80-100 г допускается перерыв 2-
3 дня.
Высшие дозы внутрь-разовая 5 г, суточная 15 г. Лечение
проводят под контролем содержания кортикостероидов в крови.
Действие. Вызывает деструктивные изменения нормальной и опухо-
506
левой ткани надпочечников, благодаря чему снижается секреция корти-
костероидов. блокирует кортикотропное действие адренокортикотропно-
го гормона гипофиза.
Показания. Болезнь Иценко-Кушинга, неоперабельные опухоли кор-
кового вещества надпочечников.
Противопоказания. Аллергические заболевания, органические пора-
жения сердца, печени, почек.
Побочные явления. Снижение аппетита, диспептические явления, го-
ловная боль, сонливость, летаргия, дерматит.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить.
ХЛОРТРИАНИЗЕН. СЫоНпапшеппт. СЫог1пат8ое?1го1ит. ТАСЕ.
Тпап15ое51.го1.
1,1,2-Трианизил-2-хлорэтилен.
Форма выпуска. Таблетки по 0,012 г,
Применение. Внутрь по 0,012 г 2-3 раза в день.
При метастазах назначают совместно с преднизолоном; в первые
3 дня по 0,01 г преднизолона 3 раза в день, на 4-5-й день-по 0,01 г
2 раза в день, затем 7 дней-по 0,01 г в день, а начиная с 13-го дня-
по 0,005 г в день в течение 40 дней. Курс проводят 1-2 раза в год.
Высшие дозы внутрь-разовая 0,012 г, суточная 0,048 г.
Действие. Обладает эстрогенной активностью, малотоксичен, эффек-
тивен при приеме внутрь, оказывает пролонгированное действие.
Показания. Рак предстательной железы.
Противопоказания. Болезни печени.
Побочные явления. Набухание и боль в молочной железе.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить.
БЕФУНГИН. Ве{ип8тпт. 1поНп.
Экстракт березового гриба (чаги).
Форма выпуска. Густая масса в склянках по 100 г.
Применение. Внутрь; 3 чайные ложки экстракта разводят в 150 мл
воды и принимают по 1 столовой ложке 3 раза в день за полчаса до
еды. Курс лечения 3-5 мес с 7-10-дневными перерывами.
Действие. Улучшает самочувствие больных с опухолями различной
локализации.
Показания. Рак желудка, легких, половых органов, хронический гаст-
рит, атонические дискинезии желудка и кишок.
Противопоказания. Пенипиллинотерапия, внутривенное введение
глюкозы.
Побочные явления. Не установлены.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить.
В. Антиметаболиты
МЕТОТРЕКСАТ. Ме1Ьо1геха1пт. Ме1Ьор1егте.
4-Амино-МЇ-метилптероилглутаминовая кислота.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0025 г, ампулы по 0,005 г порошка.
Применение Внутрь от 1 до 3 таблеток в день; внутримышечно или
внутривенно по 0,005 г в виде раствора. При хорионэпителиоме суточ-
-----_ .." ппчп " ч цянячяотт поепарат в течение
ВНУ1рпОСпп ни и,и . -. -- -
ную дозу увеличивают до 0,025 г и назначают препарат в течение
5 дней с перерывами 8-10 дней, или по 0,01-0,015 г ежедневно или
через день, или по 0,03-0,04 г в день 1 раз в 4 дня.
Применяют вместе с меркаптопурином и кортикостероидами. Суточ-
ная доза для детей 0,02 г на 1 м поверхности тела.
Действие. Тормозит превращение фолиевой кислоты в фолиниевую
кислоту, уменьшает утилизацию фолиниевой кислоты в организме, бла-
годаря чему нарушается синтез нуклеиновых кислот.
507
Показания. Острые и подострые лейкозы у детей, хорионэпителиома
у женщин.
Протичопоказания. Болезни печени и почек, беременность; при отсут-
ствии терапевтического эффекта после применения в течение 2 нед лече-
ние следуют прекратить,
Побочные явления. Стоматит, язвы кишок, понос, склонность к кро-
вотечениям, анемия.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить. Фолиевая
кислота (фолксоин). Переливание крови или ее компонентов. В даль-
нейшем лечение симптоматическое.
МЕРК.АПТОПУРИН. Мегсар1ориппит. еири1п. Мегса1еи1<ш.
6-Меркаптопурин.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г.
Применение. Внутрь в первые 3-4 нед по 0,002-0,0025 г/кг в сутки
(по 0,05 г 2-3 раза в день). При отсутствии лечебного эффекта и хоро-
шей переносимости препарата дозу постепенно увеличивают до
0,005 г/кг в сутки (но не более). Лечение проводят под тщательным
клиническим и гематологическим контролем. Назначают совместно с
глюкокортикостероидами, антибнотиками, витаминами и др.
Высшие дозы внутрь -разовая 0,2 г, суточная 0,3 г.
Действие. Фармакологическая активность связана с антиметаболи-
ческими свойствами по отношению к пуринам (аденин, гипоксантин).
Являясь структурным аналогом этих соединений, 6-меркаптопурин вклю-
чается в пуриновый обмен и нарушает синтез нуклеиновых кислот, что
отрицательно сказывается на быстро размножающихся клетках (незре-
лые лейкоциты, опухолевые клетки).
Показания. Острый (подострый) лейкоз; хронический миелолейкоз
в период обострения, протекающий по типу острого лейкоза.
Противопоказания. Плохое общее состояние, старческий возраст, бе-
ременность (первая треть), болезни костного мозга. С осторожностью
следует назначать при болезнях печени и почек. Общая слабость, повы-
шенная утомляемость, потеря аппетита.
Побочные явления. Тошнота, рвота, понос: изъязвления слизистых
оболочек пищеварительного тракта (стоматит, язвенный гастрит, колит),
лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровоточивость. Геморрагиче-
ский цистит, выпадение волос, язвы на коже, нарушение роста ногтей,
повреждение половых желез (особенно нарушается сперматогенез), сни-
жение иммунитета (в связи с этим возрастает возможность генерализа-
ции бактериальной и грибковой инфекции), поражение печени (желту-
ха), аллергические реакции. Обладает канцерогенными свойствами.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить. Лечение
симптоматическое.
ФОПУРИН. РЬориптпт>. РитИера.
6-Диэтиленимидофосфамидо-2-диметиламино-7-метилпурин.
Форма выпуска. Лиофилизированный порошок по 0,04 г в ампулах.
Применение. Внутривенно или внутримышечно, начиная с 0,04 г, еже-
дневно. При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают на
0,01-0,02 г до 0,12 г. Курсовая доза 1-3 г. Детям вводят по 0,005-
0,03 г один раз в сутки. Курсовая доза 0,5-0,7 г. При ретинобластоме
вводят ежедневно внутримышечно, начиная с 0,005 г и доводя дозу до
0,04 г. Курс лечения 45 инъекций. Перед введением- содержимое ампулы
растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 0,5 % раство-
ре новокаина (при внутримышечном введении).
Действие. Противоопухолевое, противолейкозное, гемотоксические
свойства проявляются только при использовании препарата в больших
дозах.
508
Показания. Острый лейкоз, хронический миелолейкоз, ретикулоблас-
тома, кожные ретикулезы.
Противопоказания. Нарушения функции печени и почек, выраженная
лейкопения, тромбоцитопения, терминальные состояния.
Побочные явления. Головная боль, головокружение, диспепсия, сон-
ливость, аллергические явления, ортостатическая гипотензпя, лейкопе-
ния, тромбоцнтопсния
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить.
ФТОРУРАЦИЛ. РЫЬогчгасЯит. ПиогоигасНит.
2,4-Диоксо-5-фторпиримиднн.
Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 5 % раствора.
Применение. Внутривенно капельно из расчета 0,5-1 г (0,012-
0,015 г/кг) в 500 мл 5 % раствора глюкозы в течение 3-4 ч. Внутри-
венно олномоментно по 0,015 г/кг (но не более 1 г в день) ежедневно
в течение 3-4 дней, а затем в половинной дозе (0,0075 г/кг) через
день. Общая доза на курс лечения 3-5 г (редко 7,5 г). Повторные
курсы проводят через 4-6 нед.
Действие. Антиметаболит урацила; нарушает обмен пуринов, тор-
мозит синтез дезоксирибонуклеиновой и частично рибонуклеиновой кис-
лот. Нарушение синтеза нуклеиновых кислот в большей степени сказы-
вается на пролиферирующих, чем на нормальных тканях. Подавляет
-----....л " угнетает гемопоэз.
)мы, рецидивы и метастазы рака же-
поджелудочной железы, легких, рак
вается на пролифернрущпл, .". ..- .
рост и развитие новообразований и угнетает гемопоэз.
Показания. Иноперабельные формы, рецидивы и метастазы рака
--"" ""чрлулочной железы, легких,
голстой кишки;
льные
опухоли
молочной железы и яичников.
Противопоказания. Терминальные стадии заболеваний, кахексия, рез-
кие нарушения функции печени и почек. Лейкопения, тромбоцитопения
(менее 4-10/л лейкоцитов и 15010Ї/л тромбоцитов). Нс назначают
при лучевой терапии или на фоне других противоопухолевых средств
(не ранее чем через 1-1,5 мес).
Побочные явления. Угнетение кроветворения (анемия, лейкопения,
тромбоцитопения). диарея, язвенный стоматит, ухудшение аппетита,
рвота, дерматит, алопеция.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить. Трансфу-
зионная терапия. Переливание крови или ее компонентов. Лечение симп-
томатическое.
ФТОРАФУР. РЫЬога1игит.
М-(2-Фуранидил)-5-фторурацил.
Форма выпуска. Ампулы по 10 мл 4 % раствора, капсулы по 0,4 г.
Применение. Внутривенно по 1,2-2 г каждые 12 ч. Суточная доза
0.03 г/>г, но не более 2 г. Доза на курс лечения 30-40 г (50-60 г
в отдельных случаях). Повторное применение допускается не ранее чем
через 1 мес после предшествующего курса химиотерапевтического лече-
ния или лучевой терапии. Внутрь по 0,4 г. Суточная доза 1,6-2 г
(0,03 г/кг) делится на 2 приема с промежутками 12 ч.
Действие. По химиотерапевтической активности близок к фторура-
цилу, менее токсичен и лучше переносится больными.
Показания. Рак желудка, прямой и толстой кишок, рак молочной
железы.
Противопоказания, побочные явления, лечение осложнений и отрав-
ления. См. Фторурацил.
ЦИТАРАБИН. Су1агаЫпчт. А1ехап. АКА-С. Су1агаЫпе. Суозаг
С-АКА. Су1051пагаЬшо51(!е.
4-Амино-1 - (Р-О-арабинофуранозил) - ( 1 Н)-пиримидин-2-он.
.- -...,", ,1-мп Попошок по 0,1 г во флаконах.
4-мип<.-1- -,-
Форма выпуска. Порошок по 0,1 г во
509
Применение. Внутривенно по 0,0015 г/кг 2 раза в день. Курс лече-
ния 5-6 дней. Повторные 3-дневные курсы проводят ежемесячно в
той же дозе. По другой схеме: внутривенно по 0,002 г/кг в сутки.
Действие. Противоопухолевое и иммунодепрессивное по типу анти-
метаболитов.
Показания. Острый миелоидный лейкоз, лимфогранулематоз (III и
IV стадии), лимфосаркома,
Противопоказания. Беременность, болезни печени, анемия, лейкопе-
ния, агранулоцитоз.
Побочные явления. Анорексия, тошнота, рвота, стоматит, понос, лей-
копенин, анемия, тромбоцитопения, гипоплазия костного мозга, лихорад-
ка, пневмония, флебиты в месте введения.
Лечение осложнений и отравления. Препарат отменить. См. Фтор-
урацил.
Г. Алкилирующие вещества
НОВЭМБИХИН. МоуетЫсЫпит.
2-Хлорпропил-бис-(р-хлорэтил) амина гидрохлорид.
Форма выпуска. Ампулы емкостью 10 мл с поройком по 0,01 г.
Применение. Внутривенно по 0,007-0,009-0,01 г 3 раза в неделю
(на ночь). В первый раз вводят 0,006 г, в дальнейшем-0,007-0,009-
0,01 г. Раствор готовят перед введением, добавляя в ампулу 10 мл рин-
геровского раствора (натрия хлорида-9 г, калия хлорида-0,42 г,
кальция хлорида-0,24 г, натрия гидрокарбоната-0,15 г, воды для
инъекций-до 1000 г). Лечение проводят под строгим контролем за
состоянием крови и прекращают после снижения содержания лейко-
цитов до 3-10/л.
Высшая доза в вену 0,01 г (10 мл) 1 раз в 2 дня. Повторный
курс можно проводить через 1-2 мес. Разовая доза для детей 0,00015-
0,0002 г/кг.
Действие. Является производным бис-Р-хлорэтиламинов, содержат
высокореактивные группировки. Легко вступает в реакцию с нуклео-
протеидами клеточных ядер, благодаря чему нарушается процесс роста
и размножения клеток. Более чувствительны к цитостатическому влия-
нию делящиеся клетки кроветворной системы, некоторых опухолей эпи-
телия роговицы и кишок. Новэмбихин вступает во взаимодействие с
белками, в том числе с белками ферментов, что в свою очередь приводит
к нарушению энергетического баланса клетки. Соединение высокотоксич-
но, обладает резко выраженными раздражающими и некротизирующими
свойствами.
Показания. Лимфогранулематоз 1-III стадий, хронический лимфо-
лейкоз (большие дозы-0,009-0,01 г), эритремия (меньшие дозы-
0,007-0,008 г).
Противопоказания. Лимфогранулематоз IV стадии, выраженная ане-
мия, лейкопения, истощение, хронический лимфолейкоз с выраженной
анемией, острый лейкоз, переход хронического лейкоза в острый; де-
компенсация сердечной деятельности, болезни печени и почек.
Побочные явления. Некроз тканей в месте введения, флебит и тром-
бофлебит. Кроме того, у лиц, подвергавшихся ранее рентгенотерапии,-
тошнота, рвота, головная боль;
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101