По силе и длительности (6 ч) мистического действия ацеклидин пре-
восходит пилокарпин. Холиномиметический эффект снимается атропином
и другими холинолитиками.
Показания. Глаукома (лечение и профилактика), постоперационная
атония кишок, мочевого пузыря, ослабление тонуса матки, маточные
кровотечения в послеродовой период.
Противопоказания. Парентеральное введение противопоказано при
бронхиальной астме, органических заболеваниях сердца и сосудов, сте-
нокардии, желудочных и кишечных кровотеченнях, эпилепсии, беремен-
ности, гиперкинезах, острых воспалительных процессах внутренних
органов.
Побочные явления. Саливация, потливость, понос, брадикардия, по-
нижение артериального давления, нарушение зрения, ощущение ломоты
и тяжести в глазу, легкое раздражение конъюнктивы при местном
применении.
Лечение осложнений и отравления. См. Карбахолин.
АНТ11ХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА
ПРОЗЕРИН. Ргоэеппит, еое5еп. ХеоэНгтш Ме<.Ьу15иИаэ.
- М- (.<его-Диметилкарбамонлоксифенил) -триметиламмоний метил-
сульфат.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,015 г и ампулы по 1 мл
0,05 "!ц раствора.
Применение. Внутрь по 0,01-0,015 г за 30 мин до еды 2-3 раза в
сутки: подкожно по 0,0005 г (1 мл 0,05 % раствора) 1-2 раза в сутки,
в глаз по 1-2 капли 0,5 % раствора 1-4 раза в сутки. Курс лечения
25-30 дней.
Высшие дозы внутрь-разовая 0,015 г, суточная 0,05 г; под
кожу - разовая 0,002 г, суточная 0,006 г. Детям внутрь - до 6 мес
не назначают, от 6 мес до 10 лет по 0,001 г на 1 год жизни в сутки,
100
)1о не выше 0,01 г; подкожно-до 1 года не назначают, в возрасте 1 го-
да по 0,1 мл, 2 лет по 0,2 мл, 3-4 лет по 0,3 мл, 5-6 лет по 0,5 мл,
_-о лет по 0,6 мл, 10-14 лет по 0,75 мл 0,5 ЇЮ раствора в сутки.
Действие. Синтетическое антихолинэстеразное вещество. Особен-
ностью этой группы веществ является способность обратимо блоки-
ровать активность фермента холинэстеразы, в физиологических условиях
чазоушающего ацетилхолин-медиатор холинергических структур нерв-
ной системы, в результате чего происходит накопление ацетилхолина и
, Суждение холинореактивных систем. Поэтому внешне фармакологи-
чгое действие антихолинэстеразных веществ напоминает действие аце-
ггхолина и холиномиметических средств (см. Карбахолин). Прозерин
г.\о проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает в
о::10В110М влияние на периферические холинореактивные структуры. Дей-
ствие однократной дозы продолжается в течение 2 ч.
Показания. Миастения, парезы и параличи различного происхождения
(тпавма, туберкулезный менингит, полиомиелит, энцефалит) в восста-
]1 [тельный период; атрофия зрительного нерва, невриты, глаукома,
профилактика и лечение атоний желудка, кишок, мочевого пузыря, зуд,
слабость родовой деятельности и купирование миорелаксирующего эф-
фекта антидеполяризующих курареподобных препаратов (тубокурарин,
дпплацин и др.).
Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма,
стенокардия, органические заболевания сердца и сосудов, механическая
закупорка кишок, мочевыводящих путей, поздний период беременности,
воспалительные процессы в брюшной полости.
Побочные явления. Гиперсаливация, холодный пот, слабость, замед-
ление сердечного ритма, снижение артериального давления, усиление
бронхиальной секреции, тошнота, рвота, непроизвольные подергива-
ния мышц.
Лечение осложнений и отравления. Атропина сульфат подкожно, вну-
тримышечно, внутривенно повторно. При судорогах-сибазон. Промы-
вачпе желудка взвесью активированного угля. Форсированный диурез.
Оксигенотерапия. Трансфузионная терапия.
ГАЛАНТАМИНА ГИДРОБРОМИД. Оа1ап1Ьат1п1 ЬугоБготШит.
Са1ап1Ьат!пит ЬуйгоЬгоппсигп. М1уа11п.
4 а,5,9,10,11,12-Гексагидро-Зметокси-11 -метил-6Н-(эензофуро- [3а,3,2-
еЦ }2]-бензазепин-6-ол.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,25 Ї/о; 0,5 % и 1 % раствора.
Применение. Под кожу по 1 мл 0,25%, 0,5% раствора или 0,25-
1 ,!л в вену 1 Ї/о раствора 1-2 раза в сутки. Курс лечения 10-30 дней.
В качестве антидота-до 0,015-0,025 г.
Высшие дозы под кожу-разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.
Д-ям до 6 мес не назначают, от 6 мес до 1 года по 0,00025 г, 2 лет
по 00005 г, 3-4 лет по 0,001 г, 5-6 лет по 0,0025 г, 7-9 лет по
0.00 1 г, 10-14 лет по 0,005 г 2 раза в сутки.
Действие. Относится к антихолинэстеразным средствам (см. Прозе-
Рг). В отличие от последнего, проникает через гематоэнцефалический
барьер и облегчает передачу импульсов в синапсах центральной нервной
томы, а также усиливает процессы возбуждения. Менее токсичен.
Периферический М-холиномиметический (мускариноподобный) эф-
Ф/алантамина снимается М-холинолитиками (атропин), а никотино-
та->о;::ый-курареподобными и ганглиоблокирующими веществами.
П:азанчя. Миастения, прогрессивная мышечная дистрофия (миопа-
!. моторные и сенсорные нарушения, связанные с невритами, полно-
"" полиневритами, радикулитами, радикулоневритом; спастиче-
араличи и остаточные явления после инсульта, травм, менингита;
нная и спинальная импотенция, полиомиелит после нормализации
101
температуры в восстановительный период, детские церебральные парали-
чи, атония кишок, мочевого пузыря. В анестезиологии для снятия эф-
фекта антидеполяризующих курареподобных веществ (см. Тубокурарин,
Диплацин и др.).
Противопоказания. Бронхиальная астма, эпилепсия, гиперккнезы,
стенокардия, брадикардия, декомпенсация сердечно-сосудистой системы,
органические заболевания сердца и сосудов, механическая непроходи-
мость кишок, мочевого пузыря, острые воспалительные процессы 8
брюшной полости, поздний период беременности.
Побочные явления. Гиперсаливация, тошнота, рвота, понос, бради-
кардия, головокружение, гипотензия, нарушение зрения.
Лечение осложнений и отравления. См. Прозерин,
ОКСАЗИЛ. 0хагу1ит. АтЬепопц сЫопДит. Муэигап сЫопе. Му1е-
1ае сЫопйе.
М,М-?ис-(2-Диэтиламиноэтил)-оксамида бис (орто-хлорбензил)
хлорид.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 и 0,01 г.
Применение. Внутрь по 0,001-0,005-0,01 г 2-4 раза в сутки посла
или во время еды. Обычно лечение начинают с дозы 0,001 или 0,005 г,
постепенно увеличивая ее до 0,01 г; принимают с промежутками 4 ч.
Курс лечения 2-3 нед.
Высшие дозы внутрь-разовая 0,025 г, суточная 0,05 г. Детям
до 6 мес не назначают, от 6 мес до 1 года по 0,0015 г, 2 лет по 0,0025 г,
3-4 лет по 0,003 г, 5-6 лет по 0,004 г, 7-9 лет по 0,006 г, 10-14 лет
по 0,0075-0,01 г в сутки.
Действие. Дает сильный антихолинэстеразный эффект, по характеру
действия близок к прозерину, но более активен, менее токсичен и ока-
зывает более продолжительное действие (5-10 ч). Обладает кумуля-
тивными свойствами.
Показания. Миастения, парезы и параличи после травм, менингита,
энцефалита; восстановительный период полиомиелита; боковой амиоч
трофический склероз, периферический паралич лицевого нерва.
Противопоказания. См. Прозерин. Не назначают в сочетании с пре-
паратами атропина и некоторыми ганглиолитиками (мекамиламин)
в связи с возможным усилением саливации и секреции желез бронхов.
С осторожностью следует назначать больным с затруднением глотания
и дыхания.
Побочные явления. Гиперсаливация, обильное потоотделение, тошно-
та, рвота, метеоризм и понос, частое мочеиспускание, нарушение зре-
ния, миоз, головная боль, головокружение, возбуждение, нарушение
психики, мышечная слабость, подергивание мышц языка и скелет-
ных мышц.
Лечение осложнений и отравления. См. Прозерин.
ФИЗОСТИГМИНА САЛИЦИЛАТ. Р11у50;>11ет1п1 хаНсу1а5. РЬувов-
т1пит ваНсуНсит. Езеппит ваНсуНсит.
1,За,8-Трнметил-2,3,За,8а-тетрагидропирроло-[3,2б]-индол-5-ил-Ы-ме-
тилкарбамат.
Форма выпуска. Порошок.
Применение. В глаз по 1-2 капли 0,25-1 % раствора 1-6 раз в сут-
ки (глазные капли готовят на 2 % растворе борной кислоты), изредка
под кожу по 0,5-1 мл 0,1 % раствора.
Высшие дозы под кожу-разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.
Действие. Обратимо блокирует холин>стеразу и дает эффект через
5-15 мин, присущий веществам этой группы (см. Прозерин), продол-
жительность действия 2-4 ч. Отличается более сильным действием
по сравнению с прозерином, быстро инактивируется под влиянием
.102
воздуха, света н высокой температуры. Это затрудняет применение его
в терапевтической практике.
Показания. Главным образом острая глаукома, дифтерийное воспа-
чечие конъюнктивы в случае, когда пилокарпин малоэффективен; блен-
цдрея; иногда в неврологической и терапевтической клинике при нервно-
мышечных заболеваниях и парезе кишок, для снятия зуда.
Противопоказания, побочные явления. См. Прозерин. Болевые ощу-
щения в глазу и надбровной области, головная боль.
Лечение осложнений и отравления. См. Прозерин. В сочетании с боль-
шими дозами атропина применять с осторожностью из-за возможности
депрессии центральной нервной системы.
ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД. КАЛИМИН. Рупйотт! Ьгот1-
ЙЧ1П. Ка1ут!п. МезИпоп.
3- ( Дпметилкарбамоилокси) -1 -метилпиридиний бромид.
Форма выпуска. Таблетки по 0,06 г, ампулы по 1 мл 0,5 % раствора.
Применение. Внутрь по 0,06-0,12 г 2-3 раза в день до или после
еды в зависимости от индивидуальной переносимости. Дозы подбирают
строго индивидуально. Внутримышечно по 1-2 мл 0,5 Ї/о раствора.
Действие. Ингибитор холинэстеразы; гораздо слабее, чем прозерин,
ин;!:бирует фермент, менее токсичен, но действие его намного продол-
жительнее. Легко дозируется, в меньшей степени нарушает функцию
пищеварительного аппарата. Побочные эффекты и осложнения наблю-
даются реже и выражены слабее.
Показания. Миастения. Изжога беременных, двигательные наруше-
ния после травм, полиомиелита, энцефалита.
Противопоказания, побочные явления, лечение осложнений и отрав-
ления. См. Прозерин. В сочетании с большими дозами атропина при-
менять с осторожностью из-за возможности депрессии центральной нерв-
ной системы.
ДЕМЕКАРИЙ БРОМИД. Ветесап! Ьгоппйит. Нитогво1. ТовтЯепит.
,-Декаметилен-бис-{мета-(-метилкарбамоилокси)-фенил-триметил-
ам:чония]дибромид.
Форма выпуска. Флаконы по 5 мл 0,25 70, 0,5 % и 1 % раствора.
Применение. В конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 0,5 % или
1 % раствора 1 раз в день. При хронической глаукоме по 1 капле 1 раз
в 2-4 дня. После закапывания зажимается внутренний угол глаза.
Перед началом лечения определяют чувствительность больного к пре-
парату; с этой целью используют 0,125 Ї/о, 0,25 % растворы.
Действие. Угнетает холинэстеразу, дает сильный и длительный мис-
тический эффект и понижает внутриглазное давление. Обладает куму-
лятивными свойствами, поэтому часто вводить не рекомендуется.
Показания. Глаукома (первичная, частично вторичная), мидриаз,
вызванный атропином и другими холинолитиками.
Противопоказания, побочные явления, лечение осложнений и отрав-
ления. См. Прозерин.
ФОСФАКОЛ. РЬохрЬасоШт. Мю115а1. 5о1ив1аисЯ.
пора-Нитрофениловый эфир диэтилфосфорной кислоты.
Форма выпуска. Флаконы по 10 мл 0,0133% (1 :7500) раствора.
Применение. По 2 капли в глаз 2 раза в день. После закапывания
"мают слезный мешок на 2-3 мин (для предотвращения всасы-
вания).
Действие. Является производным органического эфира фосфорной
Їы, обладает выраженной антихолинэстеразной активностью (см.
РРин), необратимо связывает холинэстеразу, благодаря чему лечеб-
иыи эффект продолжается в течение многих часов или суток.
103
Показания. Глаукома (острые и хронические формы). Концентрацию
подбирают в соответствии с эффективностью лечения. В качестве мио-
тического средства при перфорации роговицы, для уменьшения эффекта
атропина.
Противопоказания. См. Прозерин. Индивидуальная непереносимость
препарата.
Побочные явления. Гиперемия слизистой оболочки глаз, боль в гла-
зу, подергивание век, головная боль. Во избежание побочного действия
не рекомендуется закапывать больше 2 капель.
Лечение осложнений ч отравления. Атропина сульфат (0,002-0.005 г
в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида) повторно до появле-
ния снмптомов передозировки. Дипнроксим. При судорогах-сибазон,
При попадании внутрь промыть желудок взвесью активированного угля,
Солевые слабительные. Искусственное дыхание, освободить дыхатель-
ные пути от слизи. Оксигенотерапия. Трансфузионная терапия. При ги-
пертензии-бензогексоний (1 мл 2% раствора). При ацидозе-натрия
гидрокарбонат. См. Шок. Морфин, эуфиллин, фенотиазины, барбитура-
ты противопоказаны.
АРМИЯ. Агт1пит.
Этиловый пара-нитрофеннловый эфир этилфосфоновой кислоты.
Форма выпуска. Флаконы по 10 мл 0,01 % раствора.
Применение. В глаз по 2 капли 0,01 % раствора 2-3 раза в день.
Для предотвращения всасывания зажимают слезный меток на 2-3 мин.
Действие, показания, противопоказания, побочные явления, лечение
осложнений и отравления. См. Фосфакол.
ХИНОТИЛИН. СЫпоНИпит.
М,М-бйс-(2-Хинолиноэтил)-сукиината дийодид.
Форма выпуска. Ампулы по 2 мл 0,05 и 0,2 Ї/о раствора.
Применение. Внутривенно по 4-8 мл 0,05 % раствора или 1-2 мл
0,2 Ї/о раствора. Предварительно в вену вводят 0,25-1 мл 0,1 Ї/о раство-
ра атропина. Для стабилизации нервно-мышечной проводимости вместе
с хинотилином вводят 0,0005 г прозерина.
Действие. Антихолинэстеразпое. Более активен, чем прозерин. Сни-
мает нервно-мышечную блокаду, вызываемую антидеполяризующими
миорелаксантами (й-тубохурарин).
Показания. Остаточный антидеполярнзующий нервно-мышечный блок
при управляемом дыхании.
Противопоказания, побочные явления, лечение осложнений и отрав
ления. См. Прозерин.
СТЕФАГЛАБРИНА СУЛЬФАТ. 1ерЬа1аЬг1п! ->и1Та5.
5,6-Диметокси-С1]иро[1-оксоциклогекса-2,5-диен-4,7-1-азааценафти-
лен (Г.ЗН)].
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,25 Ї/о раствора.
Применение. Внутримышечно по 1-2 мл 0,25 Ї/о раствора 2 раза в
день. Курс лечения 20-30 дней.
Действие. Ингибирует истинную и ложную холинэстеразу.
Показания. Миопатия, боковой амиотрофический склероз, парезы
лицевого нерва.
Противопоказания, побочные явления, лечение осложнений и отрав-
ления. См. Прозерин,
ДЕЗОКСИПЕГАНИНА ГИДРОХЛОРИД, 0е5охурееап1п1 Ьу(ЗгосЫо-
пйчт.
2,3-Триметилен-Э,4-дигидрохиназолина гидрохлорид.
Форма выпуска. Ампулы по 1-2 мл 1 Ї/о раствора.
Применение. Подкожно по 1-2 мл 1 % раствора. Разовая доза 0,01-
104
002 г (1-2 мл 1 Ї/о раствора), суточная 0,05-0,1 г (5-10 мл 1 % рас-
твора). Курс лечения 4-6 нед.
Действие. Обратимый ингибитор холинэстеразы.
Показания. Невриты, миастения, миопатия, гемипарезы, поражения
передних рогов спинного мозга.
П-ютчеопоказания, побочные явления, лечение осложнений и отрав-
.кч1я. См. Прозерин.
ХОЛ11НОЛИТПЧЕСКИЕ
(ЛНТПХОЛПНЕРГИЧЕСКПЕ) СРЕДСТВА
АТРОПИНА СУЛЬФАТ. А1гор!п1 виНая. Аор1пит эиПипсит.
Д]--троп11л-тропат.
Ферма выпуска. Порошок, шприц-тюбики, пленки глазные, ампулы
но 1 мл 0,1 Ї раствора, по 5 мл 1 Ї/о раствора.
Применение. Внутрь по 0,00025-0,0005-0,001 г 2-3 раза в день в
порошках, пилюлях, растворах (0,1 Їо) за 30-40 мин до еды пли через
1 ч после еды; под кожу 0,00025-0,0005-0,001 г, т. е. 0,25-0.5-1 мл
0,1 "о раствора 1-2 раза в день; в глаз по 1-2 капли 1 Ї1о раствора
2-6 раз в день, в виде 1 Ї/о глазной мази (закладывают вечером за
края век), или в виде глазной пленки (закладывают глазным пинцетом
за нижнее веко 1-2 раза в день).
Высшие дозы внутрь и под кожу-разовая 0,001, суточная
0,003 г. Детям до 6 мес по 0,0001 г, от 6 мес до 1 года по 0,0002 г,
2 лет по 0,0002 г, 3-4 лет по 0,00025, 5-6 лет по 0,0003 г, 7-9 лет
по 0.0004 г, 10-14 лет по 0,0005 г 2 раза в сутки.
Действие. Блокирует М-холинореактивные системы, которые стано-
вятся нечувствительными к ацетилхолину (медиатору), освобождающе-
муся в области окончаний постганглионарных парасимпатических нер-
ВОЕ. Фармакологический эффект атропина почти противоположен тем
явлениям, которые вызывают М-холиномиметические вещества. Препарат
оказывает центральное холинолитическое действие, выражающееся з
уменьшении дрожания и мышечного напряжения при паркинсонизмг,
однако применение атропина при этом заболевании затруднено в связи
с периферическим М-холинолитическим действием. Усиливает дыхание.
В больших дозах стимулирует кору большого мозга и вызывает психо-
моторное возбуждение, галлюцинации, судороги. Периферическое М-хо-
-штическое действие атропина проявляется в расширении зрачка,
з.шче аккомодации, повышении внутриглазного давления. Это деист-
атропина продолжается 6-7 сут. Вызывает тахикардию зследствиг
кды блуждающего нерва, расслабление гладких мышц внутренних
ОЕ (бронхи, пищеварительный тракт, желче- и мочевыводящие
я т, д.), особенно при спастическом состоянии; угнетает секре-
тно функцию желез (слюнные, потовые, желудочные и др.); мест-
:азывает анестезирующее действие.
""изания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
"чепазм, холецистит, колики печеночная, почечная, кишечная (в со-
т;п1 с анальгетиками); бронхиальная астма, острый ринит, брадикар-
?;;мптомокомплекс Морганьи-Адамса-Стокса, инфаркт миокар-
пт, нрит, иридоциклит, кератит, травма глаза. С диагностической
т - в офтальмологии, в предоперационный период для уменьшения
"мнений, обусловленных рефлекторными реакциями.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101