ДНПИН. Dipinuin.
1,4Ди1М,М'-ди (этилен)-фосфамид1-пиперазин.
Форма выпуска. Стерильные таблетки по 0,02 и 0,04 г в герме-
тически закрытых флаконах.
применение. Внутривенно и внутримышечно. При хроническом
лейкозе лечение начинают с введения 5 мг (1 мл 0,5% свежеприго-
товленного раствора) ежедневно или 10 мл (2 мл 0,5% свежепри-
готовленного раствора) через день. В дальнейшем в зависимости
от гематологических показателей интервалы между инъекциями
можно увеличить до 2-3 или 3-5 дней. При хорошей переноси-
мости и отсутствии снижения числа лейкоцитов дозу увеличивают
до 15 мг (3 мл 0,5% свежеприготовленного раствора). На курс
лечений расходуется около 0,2 г дипина. Во время лечения дипином
содержание лейкоцитов и тромбоцитов определяют каждые 2-
3 дня, общий анализ крови делают еженедельно. Введение препа-
рата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов до 30000 в
1 мм' крови. Если число лейкоцитов увеличивается, возобновляют
инъекции днпина в дозе 5 мг. При других заболеваниях дипин на-
значается по схеме: начинают лечение с 30-40 мг на одну инъек-
цию с интервалами 3-4 дня и в дальнейшем уменьшают дозу до
20-10-5 мг. На курс лечения-0,2-0,24 г. Дипин комбинируется
с кортикостероидами.
Действие. Подобно другим соединениям, содержащим этилени-
минные группировки (см. Тиофосфамид), тормозит пролиферативные
процессы в тканях, в том числе злокачественных опухолей. Эффек-
тивен в тех случаях, когда другие препараты не оказывают дей-
ствия.
Показания. Хронический лимфолейкоз, протекающий с опухоле-
видными разрастаниями костного мозга и лейкоцитозом (более
75000 лейкоцитов 1 мм^); ретикулосаркоматоз, ретикулез, рак гор-
тани.
Противопоказания. Лейкемические и сублейкемические формы
лимфолейкоза (с числом лейкоцитов менее 75000 в 1 мм' крови),
хронический лимфолейкоз без опухолевидных разрастании, тромбо-
цитопения, анемия, тяжелые заболевания, печени и почек,
Побочные явления. Лейкопения, тромбоцитопеиия, анемия, тош-
нота, ухудшение аппетита.
ТИОДИПИН.Т11Ю1пр№ит.
1,4 - Ди[М,М'-ди (этилен) -тиофосфамид] -пиперазин.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 (5 мг) и 0,01 г (10 мг).
Применение. Внутрь по 0,005-0,02 г (5-20 мг) в сутки. Суточ-
ную дозу делят на 2-3 приема. На курс лечения расходуется 0,5-
0,75 г (500-750 мг) тиодипина. Тиодипин можно комбинировать
с кортикостероидами.
Действие. По механизму противоопухолевого действия прибли-
жается к тиофосфамиду и дипину. Преимуществом препарата явля-
ется возможность назначения внутрь.
Показания. Лейкемические формы хронического лимфолейко-
за; миелолейкоз, устойчивый к миелосану. Лимфогранулематоз у
детей.
Противопоказания. См. Дипин.
Побочные явления. Потеря аппетита, тошнота, рвота, лейкопе-
ния, тромбоцитопения, анемия.
БЕНЗОТЭФ. Benzotephlim.
М-Бензоил-М'М"-диэтилентриамид фосфорной кислоты.
Форма выпуска. Порошок по 0,024 г (24 мг) в герметически
закрытых флаконах.
Применение. Внутривенно по 0,024 г (24 мг) 3 раза в неделю;
при плохой переносимости (тошнота, рвота) интервалы между инъ-
екциями увеличиваются на 1-2 дня. Раствор готовят перед введе-
нием. Содержимое ампулы растворяют в 20 мл изотонического раст-
вора натрия хлорида. Курс лечения-15-20 инъекций. Лечение
прекращают при уменьшении числа лейкоцитов до 3000 и тромбо-
цитов до 100000 в 1 мм" крови. Курс лечения повторяют после
нормализации крови через 1-3 мес. Лечение проводят при систе-
матическом гематологическом контроле. Внутриплеврально вводят
по 0,024 г бензотэфа и 20 мл изотонического раствора после эвакуа-
ции экссудата.
Действие. См. Тиофосфамид; несколько лучше переносится боль-
ными, менее токсичен и в меньшей степени угнетает кроветво-
рение.
Показания. Рак легкого с метастазами, в частности с пораже-
нием плевры; рак молочной железы при наличии метастазов и по-
ражения плевры; рак яичников с метастазами и асцитом.
Противопоказания, побочные явления. См. Этимидин.
ФТОРБЕНЗОТЭФ. Phthoi-benzotephum.
М-гаа^а-Фторбензоил-М^М^-диэтилентриамид фосфорной кислоты.
Форма выпуска. Порошок но 0,04 г в герметически укупорен-
ных флаконах.
Применение. Внутривенно по 0,04 г через день в виде свежепри-
готовленного раствора. Растворяют содержимое флакона в 1 мл
95% спирта и к полученному раствору добавляют 19 мл стериль-
ного изотонического раствора натрия хлорида. На курс лечения
используют 0,4-0,6 г препарата. Повторные курсы проводят через
3-4 нед после полного восстановления картины крови. Местно
в опухоль по 0,04 г; для этого 1 мл спиртового раствора разводят
в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия. Такой же раствор
по 2,5 мл на процедуру вводят с помощью электрофореза. Курс
лечения - 20-25 сеансов.
Действие. По химиотерапевтическим свойствам близок к бензо-
тэфу, выгодно отличается тем, что избирательно действует на опу-
холи отдельных локализаций, легко переносится больными и не дает
тяжелых осложнений при применении в лечебных дозах.
Показания. Гипернефроидный рак почек с метастазами, плоско-
клеточный рак гортани, плоская форма лейкоплакии полости рта,
эрозивный хейлит,
Противопоказания, побочные явления. См. Бензотэф.
ИМИФОС. liniphosum.
Диэтиленимид 2-метил-тиазолидо-З-фосфорной кислоты.
Форма выпуска. Порошок по 0,05 г (50 мг) в герметически
закрытых флаконах или ампулах.
Применение. Внутривенно или внутримышечно по 0,05 г через
день. Препарат растворяют непосредственно перед введением в 10-
20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При повышенной
чувствительности и быстром уменьшении количества лейкоцитов
в крови промежутки между введениями увеличивают до 2-4 дней.
Общая доза имифоса на курс лечения-около 0,5-0,65 г. Повтор-
ные курсы проводят не ранее чем через 6 мес после окончания
первого курса.
Во время лечения анализ крови долают 2 раза в неделю; после
окончания терапии имифосом исследование крови проводят 1 раз в
10-15 дней в течение 3 мес.
Действие. См Тиофосфамид; в отличие от последнего в 4-7 раз
менее токсичен и в меньшей степени кумулирует.
Показания. Эритремия (полицитемия) II стадии, а также фор-
мы, резистентные к радиоактивному фосфору.
Противопоказания. Кахексия, анемия, лейкопения, тромбоцито-
пения, сердечно-сосудистая недостаточность, болезни печени, почек.
Побочные явления. См. Этпдимин,
МИЕЛОСАН. Myelosanum.
Busulfanum.
Бис-метилсульфоновый эфир бутандиона-1,4,
Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г (2 мг).
Применение. Внутрь по 0,002 г (2 мг) 1-3 раза в день. Дозы
подбираются индивидуально в зависимости от состояния больного,
эффективности лечения, переносимости препарата. При резко выра-
женной спленомегалии и лейкоцитозе (более 200 000 лейкоцитов
в 1 мм^ крови) суточную дозу увеличивают до 8 мг. Для поддер-
живающей терапии: при количестве лейкоцитов 20 000 в 1 мм^ кро-
ви-по 0,002 г 1 раз в неделю, при 30 000 лейкоцитов - по 0,002 г
2 раза в неделю; при 40000-50000 лейкоцитов-по 0,002 г через
день; при количестве более 60 000 лейкоцитов в 1 мм^-по 0,002 г
1-2 раза в день (ежедневно). Лечение заканчивают после получе-
ния гематологической ремиссии. Повторные курсы назначают при
рецидивах.
Высшие дозы внутрь: разовая-0,006 г, суточная-0,01 г.
Действие. В малых дозах избирательно угнетает миелоидную
ткань и почти не влияет на лимфоидную ткань, эпителий желудоч-
но-кишечного тракта. Малотоксичен и хорошо переносится больны-
ми. Ремиссии длятся от нескольких недель до нескольких месяцев.
Показания. Хроническая миелоидная лейкемия.
Противопоказания. Острые и подострые лейкозы, алейкемиче-
ские и сублейкемические формы хронического лейкоза, тромбоцито-
пения, беременность до 3 мес.
Побочные явления. Сосудистая дистония, аменорея, снижение
половой функции у мужчин, тромбоцитопения; иногда тошнота, рво-
та, понос.
МИЕЛОБРОМОЛ. Myelobromolum.
1,6-Дибром - ^б-дидезокси-Д-маннит.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.
Применение. Внутрь по 0,25 г в сутки в течение нескольких
дней до наступления ремиссии, затем в течение 8-12 нед но 0,1-
0,25 г 2-3 раза в неделю;
Действие. Цитостатическое средство, избирательно угнетает мие-
лоидную ткань. 1
Показания. Хроническая миелоидная лейкемия, истинная поли-
цитемия,
Противопоказания. Геморрагический диатез, беременность. Пре-
парат нельзя сочетать с другими цитостатическими средствами и лу-
чевой терапией.
Побочные явления. Тромбоцитопения, тошнота, рвота, понос.
МЕРКАПТОПУРИН. Mercaptopurinum.
6-Меркаптопурин.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г.
Применение. Внутрь в первые 3-4 нед по 0,002-0,0025 г (2-
2,5 мг) на 1 кг массы тела больного в сутки (по 0,05 г 2-3 раза
в день). При отсутствии лечебного эффекта и хорошей переноси-
мости препарата дозу постепенно увеличивают до 5 мг на 1кг мас-
сы больного в сутки (но не более). Лечение проводят под
тщательным клиническим и гематологическим контролем. Меркапто-
пурин назначают совместно с глюкокортикостероидами, антибиотика-
ми, витаминами и др.
Высшие дозы внутрь: разовая - 0,2 г, суточная - 0,3 г.
Действие. Фармакологическая активность связана с антимета-
болическими свойствами по отношению к пуринам (аденин, гипо-
ксантин). Являясь структурным аналогом этих соединений, 6-меркап-
топурин включается в пуриновый обмен и нарушает синтез нуклеи-
новых кислот, что отрицательно сказывается на быстро размножаю-
щихся клетках (незрелые лейкоциты, опухолевые клетки).
Показания. Острый (подострый) лейкоз; хронический миелолей-
коз в период обострения, протекающий по типу острого лейкоза.
Противопоказания. Плохое общее состояние, старческий возраст,
беременность (первая треть), болезни костного мозга. С осторож-
ностью следует назначать при болезнях печени и почек. Общая
слабость, повышенная утомляемость, потеря аппетита.
Побочные явления. Тошнота, рвота, понос; изъязвления слизи-
стых желудочно-кишечного тракта (стоматит, язвенный гастрит,
колит), лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровоточивость. Ге-
моррагический цистит, выпадение волос, язвы на коже, нарушение
роста ногтей, повреждение половых желез (особенно нарушается
сперматогенез), снижение иммунитета (в связи с этим возрастает
возможность генерализации бактериальной и грибковой инфекции),
поражение печени (желтуха), аллергические реакции. Обладает кан-
церогенными свойствами.
МЕТОТРЕКСАТ. Methotrexatlim.
Methopterine.
4-Амино-№Ї-метилптероилглютаминовая кислота.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0025 и 0,005 г (2,5 мг); ампулы
по 0,005 г (5 мг).
Применение. Внутрь от одной до 3 таблеток в день: внутри-
мышечно или внутривенно по 0,005 г в виде раствора. При хо-
рионэпителиоме суточную дозу увеличивают до 0,025 г и назначают
препарат в течение 5 дней. Применяется вместе с меркаптопурином
и кортикостероидами.
Действие. Тормозит превращение фолиевой кислоты в фолиние-
вую кислоту, уменьшает утилизацию фолиниевой кислоты в орга-
низме, благодаря чему нарушается синтез нуклеиновых кислот.
Показания. Острые и подострые лейкозы у детей, хорионэпи-
телиома у женщин.
Противопоказания. Болезни печени и почек, беременность, сле-
дует прекращать лечение при отсутствии терапевтического эффекта
после применения в течение 2 нед.
Побочные явления. Стоматит, язвы кишечника, понос, склон-
ность к кровотечениям, анемия.
ФТОРУРАЦИЛ. Phthoruracilum.
2,4-Диоксо-5-фторпиримидин.
Форма выпуска. Ампулы по 5 мл 5% раствора.
Применение. Внутривенно капельным методом из расчета 0,5-
1 г (12-15 мг на 1 кг массы больного) фторурацила в 500 мл
5% раствора глюкозы в течение 3-4 ч. Внутривенно одномоментно
по 15 мг на 1 кг массы больного (но не более 1 г в день) еже-
дневно в течение 3-4 дней, а затем в половинной дозе 7,5 мг/кг)
через день. Общая доза на курс лечения-3-5 г (редко-7,5 г).
Повторные курсы проводят через 4-6 нед.
Действие. Антиметаболит урацила: нарушает обмен пуринов,
тормозит синтез дезоксирибонуклеиновой и частично рибонуклеино-
вой кислот. Нарушение синтеза нуклеиновых кислот в большей сте-
пени сказывается на пролиферирующих, чем на нормальных тканях.
Препарат подавляет рост и развитие новообразований и угнетает
гемопоэз.
Показания. Иноперабельные формы, рецидивы и метастазы рака
желудка и толстого кишечника; опухоли поджелудочной железы,
легких, рак молочной железы и яичников.
Противопоказания. Терминальные стадии заболеваний, кахексия.
резкие нарушения функции печени и почек. Лейкопения, тромбоци-
топения (менее 4000 лейкоцитов и 150000 тромбоцитов в 1 мм"
крови). Не назначается при лучевой терапии или на фоне других
противоопухолевых средств (не ранее чем через 1-1,5 мес).
Побочные явления. Угнетение кроветворения (анемия, лейкопе-
ния, тромбоцитопения). диарея, язвенный стоматит, ухудшение ап-
петита, рвота, дерматит, алопеция.
ФТОРАФУР. Phthoraflirum.
Форма выпуска. Ампулы по 10 мл 4% раствора.
Применение. Внутривенно по 1,2-2 г каждые 12 ч. Доза на
курс лечения 30-40 г (50-60 г в отдельных случаях). Повторное
применение допускается не ранее чем через месяц после пред-
шествующего курса химиотерапевтического лечения или лучевой те-
рапии.
Действие. По химиотерапевтической активности близок к фтор-
урацилу, менее токсичен и лучше переносится больными.
Показания. Рак желудка, прямой и толстой кишки.
Противопоказания, побочные явления. См. Фторурацил.
ОЛИВОМИЦИН. Olivomycinum.
Антибиотик, выделенный из Actinomyces olivoreticuli.
Форма выпуска. Порошок по 0,005 г в герметически закрытых
флаконах.
Применение. Внутривенно по 0,002-0,003 г на .введение, при
хорошей переносимости-по 0,005-0,01 г на инъекцию. Введение
Производят 1 раз в 24 или 48 ч. Курс лечения -10-20 инъекций.
Повторный курс проводят через 3-4 нед. Растворы готовят перед
введением: 0,005-0.0] г препарата растворяют в 5-10 мл стериль- -
ного изотонического раствора натрия хлорида. Назначается вместе
с другими противоопухолевыми средствами и в случаях резкого
угнетения гемопоэза другими противоопухолевыми средствами. На-
ружно-0.3% или 0,05% мазь. ,..,д
Действие. Угнетает рост злокачественной опухолевой ткани..
уменьшает размеры метастатических опухолей и опухолевых узлов.
Почти не угнетает кроветворения. Оказывает местное раздражаю-
щее действие.
Показания. Семинома, эмбриональные карциномы, тератомы в
стадии генерализации (с метастазами), тонзиллярные опухоли, лим- ^
фогранулематоз (брюшная форма), меланома, ретикулосаркома с
поражением лимфатических узлов. Местно - при плоскоклеточном
раке кожи.
Противопоказания. Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой
системы, кахексия, терминальные стадии опухолевых заболе-
ваний.
Побочные явления. Тошнота, рвота, лихорадка, грибковые по-
ражения слизистых оболочек полости рта. Поражение сердечно-со-
судистой системы. При местном применении - раздражение (гипе-
ремия, кровотечение).
ХРИЗОМАЛЛИН. ChrysomaHinum.
Антибиотик, выделенный из Actinomyces chrysomallus.
Форма выпуска. Порошок.
Применение. Внутривенно по 0,5-1 мг на 1 кг массы больного
1 раз в 3 дня. Приготовление раствора: 0,03-0,06 г препарата
растворяют в 0,5 г этилового спирта, затем добавляют 8-10 мл
стерильного изотонического раствора натрия хлорида, фильтруют
и медленно вводят в вену. Курс лечения-6-15 инъекций. При
наличии выпота в полостях вводят в брюшную и плевральные по-
лости. Назначается до и после оперативного вмешательства, при'
лучевой терапии и в сочетании с алкилирующими (см. Циклофос-
фан) и гормональными препаратами.
Действие. Избирательно угнетает рост злокачественных опухо-
лей, почти не влияет на кроветворение.
Показания. Хорионэпителиома матки, опухоль Вильямса у
детей.
Противопоказания. Не указаны.
Побочные явления. Тошнота, рвота, понос.
РУБОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД. Rubomycini hydi-ochloriduni.
Гликознд: Агл1око11-4-метокси-6,7,9,11-тетраокси-9-ацето-7Д9,10-
тетрагидротетраценхннона и аыиносахар-2,2,6-тридезокси-3-амино-1-
ликсозы.
Форма выпуска. Порошок по 0,02 и 0,04 г во флаконах. Раст-
воритель-изотонический раствор натрия хлорида (5 мл).
Применение. Внутривенно по схеме: по 0,0008 г на 1 кг массы
тела в течение 5 дней, затем перерыв 7-10 дней, при отсутствии
осложнений со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения) про-
водят второй 3-5-дневный курс, инъекции делают через день; дозу
препарата можно повысить до 0,001 г на 1 кг массы тела. Суммар--
вая доза препарата не должна превышать 0,025 г на 1 кг массы
больного.
Действие.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86