После 'тампонации сприн-
деваний не делают, больная подмывается теплой водой. Процедуру
проводят ежедневно вечером. Курс лечения-15-20 процедур.
Действие. Угнетает размножение трихомопад.
Показания. Трихомонадный кольпит.
Противопоказания, побочные явления. Не указаны.
,. yPSAAA.Ursallum.
.Форма выпуска. Жидкость во флаконах.
Состав: эфирная вытяжка из луковиц и корешков черемши,
Применение, действие, показания, противопоказания, побочные
явления. См. Аллилглицер.
СОК КАЛАНХОЕ. Succus Kalanchoes.
Форма выпуска. Жидкость в ампулах по 3, 5 и 10 мл и во
флаконах по 100 мл; мазь в тубах и банках по 10, 20 и 50 г.
Состав: флавоны, катехины, дубильные вещества, аскорбиновая
кислота, в микроколичествах - алюминий, железо, магний, кальций,
силиций, марганец и медь.
Применение. Наружное для смазывания пораженной поверх-
ности.
Действие. Противомикробное и стимулирующее регенерацию
тканей организма.
Показания. Трещины сосков, катаральный гипертрофический гин-
гивит, воспалительно-дистрофическая форма пародонтоза, язвенный
гингивостоматит.
Противопоказания, побочные явления. Не указаны.
ЦИТООТАТИЧЕСКИЕ (ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ)
СРЕДСТВА
НОВЭМБИХИН. Novembichinum.
2-Хлорпропил-бис- (Р-хлорэтил) амина гидрохлорид.
Форма выпуска. Порошок по 0,01 г (10 мг) в ампулах емко-
стью 10 мл.
Применение. Внутривенно по 0,007-0,009-0,01 г (7-9-10 мг)
3 раза в неделю (на ночь). В первый раз вводят 0,006 г (6 мг),
в дальнейшем-0,007 (7 мг)-0,009 (9 мг)-0,01 г (10 мг). Раст-
вор готовят перед введением, добавляя в ампулу 10 мл рингеров-
ского раствора (натрия хлорида - 9 г, калия хлорида - 0,42 г,
кальция хлорида-0,24 г, натрия гидрокарбоната-0,15 г, воды для
инъекций-до 1000 г). Лечение проводят при строгом контроле
состояния крови и прекращают после снижения содержания лейко-
цитов до 3000 в 1 мм^ Высшая доза в вену-0,01 г (1 раз в 2 дня).
Повторный курс можно проводить через 1-2 мес.
Действие. Является производным бис-Р-хлорэтиламинов, содер-
жит высокореакционные группировки. Легко вступает в реакцию
с нуклеопротеидами клеточных ядер, благодаря чему нарушается
процесс роста и размножения клеток. Более чувствительны к цито-
статическому влиянию делящиеся клетки кроветворной системы, не-
которых опухолей эпителия роговицы и кишечника. Новэмбихин
вступает во взаимодействие с белками, в том числе белками фер-
ментов, что в свою очередь приводит к нарушению энергетического
баланса клетки. Соединение высокотоксично, обладает резко выра-
женными раздражающими и некротизирующими свойствами.
Показания. Лимфогранулематоз 1-III стадий, хронический лим-
фолейкоз (большие дозы-0,009-0,01 r), эритремия (меньшие до-
зы - 0,007-0,008 г).
Противипоказания. Лимфогранулематоз IV стадии, выраженная
аяемия, лейкопения, истощение, хронический лимфолейкоз, с выра-
женной анемией, острые лейкозы, переход хронического лейкоза
в острый; декомпенсация сердечной деятельности, болезни печени
н почек.
Побочные явления. Некроз тканей в месте введения, флебит
н тромбофлебит. Кроме того, у лиц, подвергавшихся ранее рентге-
нотерапии,- тошнота, рвота, головные боли; резкое угнетение кро-
ветворной системы (уменьшение количества эритроцитов, лейкоци-
тов и тромбоцитов).
ДОПАН. Dopanum.
4-Метил-5- [бис- (Р-хлорэтил) -амино] -урацил.
Форма выпуска. Таблетки по 0,002 r (2 мг).
Применение. Внутрь по 0,008 (8 мг)-0,01 (10 мг)-0,012 r
(12 мг); в начале лечения-1 раз в 5 дней, в дальнейшем при'
хорошей эффективности промежутки между введениями можно уве-
личить до 6-7 дней. При повышенной чувствительности больного
к препарату разовую дозу допана уменьшают до 0,006 г (6 мг).
Перед каждым приемом допана определяют содержание лейкоцитов
н тромбоцитов в крови. Лечение прекращают при уменьшении коли-
чества лейкоцитов в крови до 3000 и тромбоцитов - до 100 000
в 1 мм^ (обычно после 4-7 приемов препарата) - при лимфогра-
нулематозе; до 20000-25000 лейкоцитов в 1 мм" крови-при хро-
анческом миелозе и до 30000-50000 лейкоцитов в 1 мм" крови (в
том числе 1500-2000 нейтрофилов)-при хроническом лимфолей-
козе.
Действие. См. Новэмбихин. Более эффективен при приеме
внутрь.
Показания. Лимфогранулематоз II и III стадии, а при хорошем
состоянии кроветворения - IV стадии, хронический миелолейкоз
(средняя и поздняя стадии), хронический лимфолейкоз.
Противопоказания, побочные явления. См. Новэмбихин.
ХЛОРБУТИН. Chlorbutinum.
Chlorambucilum.
3-[гео/7Д-Бис-(Р-хлорэтил) аминофенил]-масляная кислота.
Форма выпуска. Таблетки по 0,002 и 0,005 г (2 мг и 5 мг).
Применение. Внутрь по 0,002-0,01 г в зависимости от коли-
чества лейкоцитов в крови: при 300000-400000 лейкоцитов в1мм^
крови разовая ежедневная доза составляет 0,008-0,01 г(8-10 мг)',
при 300000-0,008 г (8 мг), при 200000-0,006 r (6 мг), при
ISO 000-0,004 г (4 мг), 50 000 и меньше-0,002 г (2 мг). Курс ле-
чения 3-6 нед (общее количество препарата не должно превышать
350-600 мг для взрослых). При уменьшении числа лейкоцитов до
20000-25000 в 1 мм" переходят на поддерживающую терапию, на-
значая по 0,002 г (2 мг) через день или 1-2 раза в неделю. Ана-
лиз крови проводят 1-3 раза в неделю при курсовой и 1 раз в 7-
14 дней при поддерживающей терапии.
Высшие дозы внутрь: разовая и суточная -0,015 r.
Действие. Подобно другим ди-2-хлорэтиламинам (новэмбихив)
обладает алкилирующими цитостатическими свойствами. Препарат
в большей степени влияет на лимфоидную ткань, чем на грануло-
цитарные элементы. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном
тракте. Лучше переносится больными, чем новэмбихин, реже дает
побочный эффект.
. Показания. Хронический лимфолейкоз (преимущественно лей-
кемические формы), лимфогранулематоз.
Противопоказания. Заболевания печени, почек, острые заболе-
вания желудочно-кишечного тракта. Не применяется вскоре после
лучевой терапии и лечения другими цитостатическими препаратами;
при лейкопении, тромбоцитопении, анемии. Повышенная индивиду-
альная чувствительность к препарату.
Побочные явления. Тошнота, рвота, боли в эпигастральной об-
ласти. Угнетение кроветворения вплоть до панцитопении.
НОВЭМБИТОЛ. Novembitolum.
орго-Ксилил-бис-(Р-хлорэтил) амина гидрохлорид.
Форма выпуска. Ампулы или герметически закрытые флаконы
емкостью 20 мл, содержащие по 0,045 г (45 мг) кристаллического
новэмбитола.
Применение. Внутривенно по 0,045 г (45 мг) через день. Ослаб-
ленным больным в первые два введения дают препарат в половин-
ной дозе. Курс лечения - 15-20 инъекций. Непосредственно перед
употреблением в ампулу, содержащую новэмбитол, вводят 20 ил
стерильного изотонического раствора натрия хлорида. Свежеприго-
товленный раствор вводят в локтевую вену. Повторные курсы про-
водят через 6 нед после первого курса и через 3 мес- после вто-
рого.
Действие. По характеру химиотерапевтического действия близок
к новэмбихину. На костномозговое кроветворение действует более
слабо, чем новэмбихин.
Показания. Лимфогранулематоз.
Противопоказания, побочные явления. См. Новэмбихин.
ДЕГРАНОЛ. Degranolwn.
1,6-Бис(Р-хлорэтил) амино-1,6,-дезоксиманнита дигидрохлорид.
Форма выпуска. Ампулы, содержащие 0,05 г сухого преперата.
Применение. Только внутривенно 0,05-0,1 г через день. Общая
доза на курс лечения - 0,6-0,8 г. Содержимое ампулы перед вве-
дением растворяют в 5-Ю мл стерильного изотонического раствора
натрия хлорида.
Действие. По противоопухолевым свойствам близок к новэмби-
хину, в значительной степени угнетает лейкопоэз. Под влиянием
дегранола уменьшается печень, селезенка, в костном мозге отмеча-
ется аплазия. Вначале исчезают молодые клетки гранулоцитарного
ряда, затем эритробласты.
Показания. Хронический лимфолейкоз, хронический миелолей-
коз, лимфогранулематоз, лимфо- и ретикулосаркоматоз, множествен-
ная миелома, эритремия.
Противопоказания, побочные явления. См. Новэмбихин.
САРКОЛИЗИН. Sarcolysinitm.
ОЬ-а-Амино-Р[пй/)й-бис(Р-хлорэтил)-ами>офевнл]-
дропиеновой кислоты.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г (10 мг) и порошок в гер-
метически закрытых флаконах по 0,02 г (20 мг).
Применение. Внутрь по 0,03-0,05 г после еды при массе боль-
ного 60-70 кг. При массе меньше 50 кг и детям назначают 0,0005-
0,0007 г, (0,5-0.7 мг\ла 1 кг массы. Препарат принимают 1 раз
в неделю. Курс лечения - 4-7 приемов. Обычно сарколизин назна-
чают в убывающих дозах начиная с 0,04-0,05 г (40-50 мг)
9 1-й прием, затем по 30-40 мг. Всего на курс-0,15-0,25 г пре-
парата. Внутрибрюшинно вводят 0,04-0,06 г (40-60 мг) в 20-
30 мл изотонического раствора натрия хлорида. В плевральную по-
лость-0,02 г (20 мг) в 10 мл этого же раствора. В обоих слу-
чаях препарат вводят 1 раз в неделю, после удаления из полости
экссудата и введения 1 % раствора новокаина. Высшая доза для
взрослых - 0,05 г 1 раз в 7 дней.
Действие. Подобно новэмбихину содержит две хлорэтиленамин-
ные группировки, которые присоединены к аминокислоте фенилала-
нину. Такое сочетание .метаболита .с высокотоксичным радикалом
позволило получить эффективное средство для лечения некоторых
форм злокачественных опухолей. Сарколизин менее токсичен, в мень-
шей степени, чем новэмбихин, угнетает кроветворение, может вво-
диться в полости (брюшную, плевральную).
Показания. Семинома яичка (при наличии метастазов), семи-
нома с элементами тератомы, ретикулосаркома, костная опухоль
Юинга, миеломная болезнь, первичный холангиоцеллюлярный рак
печени, опухоли яичников,
Противопоказания. Терминальные стадии заболевания, кахексия,
лейкопения (менее 4000 лейкоцитов в 1 мм' крови), тромбоцитопе-
ния (менее 150000 тромбоцитов в 1 мм^); тяжелые заболевания
печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
Побочные явления. См. Новэмбихин. Угнетение кроветворения
(анемия, лейкопения, тромбоцитопения). Тошнота, рвота; диспепсия,
головные боли.
СПИРАЗИДИН. Spirazidinimi.
М,М"'-Ди-(Р-хлорэтил) -М',М"-диспиротрипиперазиния дихлорид.
Форма выпуска. Порошок по 0,03 г в герметически закрытых
флаконах.
Применение. Внутривенно по 0,01-0,03 г (30 мг) 1 раз з 3 дни
(через 2 дня на 3-й). На курс лечения-0,24-0,36 г (240-360 мг)
спиразидина. Повторный курс проводят через месяц. Для орошения
плевральной полости 20 мг препарата растворяют в 10 мл изотони-
ческого раствора натрия хлорида и вводят внутриплеврально во
время операции, смазывают культю пораженного бронха.
Действие. По механизму противоопухолевого действия близок
к новэмбихину, однако в терапевтических дозах не угнетает замет-
но кроветворения и может применяться при лейкопёнических состо-
яниях, а также в сочетании с рентгене- и радиотерапией. Дает про-
тивовоспалительный эффект.
Показания. Рак гортани; ретикулосаркома и лимфоэпителиома
носоглотки, рак легких, лимфогранулематоз (протекающий с лейко-
пенией). Можно применять для предотвращения генерализации опу-
холевого процесса (вводят до операции и через 6-12 дней после
оперативного вмешательства), а также для продолжения лечения,
когда лейкопения возникла в результате предшествующего приме-
нения других цитостатических препаратов.
Противопоказания. Следует избегать назначения спиразидина
при болезнях печени, почек и в терминальных стадиях опухолевой
болезни.
Побочные явления. Невриты, парестезии, повышенная чувстви-
тельность кожи к холоду, онемение пальцев рук, языка. Меньше по
сравнению с новэмбнхином угнетает кроветворение.
АСАЛИН. Asalinum.
Этиловый эфир М-ацетил-сарколизпл-ОЬ-валнна.
Форма выпуска. Порошок в капсулах по 1 г.
Применение. Внутрь ежедневно (после ужина, запивая кисе-
лем), начинают лечение с 2-3 г в сутки с последующим снижением
дозы до 1 г. На курс лечения назначается 20-30 г (50 г). Повтор-
ные курсы проводятся через 1'/а мес. Профилактические курсы про-
водятся 1-2 раза в год.
Действие. По противоопухолевому действию близок к саркали-
зину, но меньше угнетает кроветворение.
Показания. Семинома яичек, миеломная болезнь, алейкемиче-
ский ретикулез, хронический лимфолейкоз.
Противопоказания. Лейкопения (лейкоцитоп менее 1500 и тром-
боцитов менее 50000 в ! мм^ крови), запущенные формы заболева-
ний, кахексия.
Побочные явления. Тошнота, рвота, лейкопения,
нения.
ЦИКЛОФОСФАН. Cyclophospharnim.
М'-Бис-(Р-хлорэтил) -N'-О-триметиленовый эфир
форной кислоты.
Форма выпуска. Стерильный порошок в герметически закрытых
флаконах по 0,1-0,2 г; таблетки по 0,05 г.
Применение. Внутривенно и внутримышечно по 10 мл 2Ї/о раст-
вора 2-3 раза в день. У ослабленных больных, при лейкопении,
тромбоцитопении, анемии, при плохой переносимости препарата до-
зу уменьшают до 0,2 г в день. Непосредственно перед употребле-
нием препарат растворяют в 5 или в 10 мл воды для инъекций.
Суммарная доза на курс-от 4 до 14 г препарата. Циклофосфан
-_--..,. ","^n"nouur, н бп.пыних пазовых дозах и с большими
тромбоцито-
днамида фос-
можно вводить внутривенно в больших разовых дозах и с ииплшптч
промежутками: 1,5-2,5 г через 15-20 дней. Анализ крови делают
не реже чем 2 раза в неделю (при уменьшении "^^"nr"^.тla прйкп-
..-^ ^м .. """..й"","."п "п ion 000 в
количества лейко-
мм" крови лече-
промежутками:
не реже чем 2 ,
цитов до 3000-2500 и тромбоцитов до iuuuuu в i мм- луиап ^-^
ние прекращают). Внутрибрюшинно и внутриплеврально вводят по
0,4-1 г циклофосфана дополнительно к внутривенным инъекциям.
После окончания основного курса лечения циклофосфаном продол-
жают поддерживающую терапию внутривенно или внутримышечно
по 0,1-0,2 г 2 раза в неделю или назначают внутрь по 0,05-
0,1 г 2 раза в день.
Высшие дозы в вену и внутримышечно: разовая-0,3 г,
суточная-0,6 г.
Действие. Алкилирующий, цитостатический препарат, содержа-
щий две 2-хлорэтиламинные группировки; отличается от новэм-
бихина лучшей переносимостью и меньшим влиянием на кровет-
ворение, большей продолжительностью действия. Вызывает час-
15 Ф- п. тринус 419
тичные или. полные ремиссии у больных острым лейкозом (лим-
фобластического типа). Не оказывает местного раздражающего
действия.
Показания. Лимфогранулематоз, лимфосаркома, ретикулосарко-
ма, множественная миелома, хронический лимфолейкоз; рак легкого,
молочной железы, яичников, мочевого пузыря.
Противопоказания. Лейкопения (менее 2500 лейкоцитов в 1 мм*
крови), тромбоцитопения (менее 100000 в 1 мм^ крови), анемия,
кахексия, тяжелые заболевания печени, почек. Не назначается при
отсутствии терапевтического эффекта после введения общей дозы
препарата 3-5 г.
Побочные явления. Тошнота, рвота, изъязвления слизистых обо-
лочек рта, желудка и кишечника, кожи, выпадение волос, голово-
кружение, ухудшение зрения, дизурические явления, геморрагиче-
ский цистит, гепатит, гематурия, угнетение кроветворения (анемия,
лейкопения, тромбоцитопения), нарушение иммунитета. При внутри-
плевральном введении циклофосфана могут появиться лихорадка
(2-3-й день), кашель, боль в груди.
ТИОФОСФАМИД. Thiophosphamidum.
Thiotepum.
N,N',N"-TpH (этилен)-триамид-тиофосфорной кислоты.
Форма выпуска. Порошок по 0,01 или 0,02 г (10 или 20 мг)
в герметически закрытых флаконах.
Применение. Внутривенно, внутриартериально, внутримышечно
по 0,015 г (15 мг) через день; внутриплеврально и внутрибрюшинно
по 0,02 г (20 мг) 1-2 раза в неделю; местно путем регионарной
перфузии с применением аппарата искусственного кровообращения.
Растворы готовят перед введением, вводя из шприца во флакон по
4-8 мл стерильной воды для инъекций. Лечение проводят при
строгом гематологическом контроле. Введение препарата прекраща-
ют при уменьшении количества лейкоцитов до 3000 и тромбоцитов
до 100000 в I MM" крови. На курс лечения-от 0,15 до 0,25 г
(150-250 мг) тиофосфамида. Повторные курсы лечения (0,1-
0,2 г препарата) проводят с интервалами l'/a-2 мес. Средние те-
рапевтические дозы внутримышечно и в вену-0,01-0,02 г 2 раза
в неделю.
Действие. Дает цитостатический эффект; угнетает развитие про-
лиферирующей ткани (в том числе злокачественных опухолей) пу-
тем нарушения обмена нуклеиновых кислот и блокады митоза
клеток.
Показания. Опухоли яичника (наилучший эффект отмечен при
папиллярных цистаденоме и аденокарциноме), рак молочной желе-
зы (с метастазами в плевру и легкое), мезотелиома брюшины с ас-
цитом, рак шейки матки с метастазами, хронический лимфолейкоз,
хронический миелолейкоз (лейкемическая форма), лимфогранулема-
тоз, ретикулосаркома, лимфосаркоматоз.
Противопоказания. Кахексия, алейкические формы лейкозов
(число лейкоцитов менее 20 000 и тромбоцитов менее 200 000 в 1 мм"
крови). Анемия.
Побочные явления. Агранулоцитоз с явлениями геморрагическо-
го диатеза, анемия, лейкопения, тошнота, рвота, анорексия, понос,
головные боли.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86
деваний не делают, больная подмывается теплой водой. Процедуру
проводят ежедневно вечером. Курс лечения-15-20 процедур.
Действие. Угнетает размножение трихомопад.
Показания. Трихомонадный кольпит.
Противопоказания, побочные явления. Не указаны.
,. yPSAAA.Ursallum.
.Форма выпуска. Жидкость во флаконах.
Состав: эфирная вытяжка из луковиц и корешков черемши,
Применение, действие, показания, противопоказания, побочные
явления. См. Аллилглицер.
СОК КАЛАНХОЕ. Succus Kalanchoes.
Форма выпуска. Жидкость в ампулах по 3, 5 и 10 мл и во
флаконах по 100 мл; мазь в тубах и банках по 10, 20 и 50 г.
Состав: флавоны, катехины, дубильные вещества, аскорбиновая
кислота, в микроколичествах - алюминий, железо, магний, кальций,
силиций, марганец и медь.
Применение. Наружное для смазывания пораженной поверх-
ности.
Действие. Противомикробное и стимулирующее регенерацию
тканей организма.
Показания. Трещины сосков, катаральный гипертрофический гин-
гивит, воспалительно-дистрофическая форма пародонтоза, язвенный
гингивостоматит.
Противопоказания, побочные явления. Не указаны.
ЦИТООТАТИЧЕСКИЕ (ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ)
СРЕДСТВА
НОВЭМБИХИН. Novembichinum.
2-Хлорпропил-бис- (Р-хлорэтил) амина гидрохлорид.
Форма выпуска. Порошок по 0,01 г (10 мг) в ампулах емко-
стью 10 мл.
Применение. Внутривенно по 0,007-0,009-0,01 г (7-9-10 мг)
3 раза в неделю (на ночь). В первый раз вводят 0,006 г (6 мг),
в дальнейшем-0,007 (7 мг)-0,009 (9 мг)-0,01 г (10 мг). Раст-
вор готовят перед введением, добавляя в ампулу 10 мл рингеров-
ского раствора (натрия хлорида - 9 г, калия хлорида - 0,42 г,
кальция хлорида-0,24 г, натрия гидрокарбоната-0,15 г, воды для
инъекций-до 1000 г). Лечение проводят при строгом контроле
состояния крови и прекращают после снижения содержания лейко-
цитов до 3000 в 1 мм^ Высшая доза в вену-0,01 г (1 раз в 2 дня).
Повторный курс можно проводить через 1-2 мес.
Действие. Является производным бис-Р-хлорэтиламинов, содер-
жит высокореакционные группировки. Легко вступает в реакцию
с нуклеопротеидами клеточных ядер, благодаря чему нарушается
процесс роста и размножения клеток. Более чувствительны к цито-
статическому влиянию делящиеся клетки кроветворной системы, не-
которых опухолей эпителия роговицы и кишечника. Новэмбихин
вступает во взаимодействие с белками, в том числе белками фер-
ментов, что в свою очередь приводит к нарушению энергетического
баланса клетки. Соединение высокотоксично, обладает резко выра-
женными раздражающими и некротизирующими свойствами.
Показания. Лимфогранулематоз 1-III стадий, хронический лим-
фолейкоз (большие дозы-0,009-0,01 r), эритремия (меньшие до-
зы - 0,007-0,008 г).
Противипоказания. Лимфогранулематоз IV стадии, выраженная
аяемия, лейкопения, истощение, хронический лимфолейкоз, с выра-
женной анемией, острые лейкозы, переход хронического лейкоза
в острый; декомпенсация сердечной деятельности, болезни печени
н почек.
Побочные явления. Некроз тканей в месте введения, флебит
н тромбофлебит. Кроме того, у лиц, подвергавшихся ранее рентге-
нотерапии,- тошнота, рвота, головные боли; резкое угнетение кро-
ветворной системы (уменьшение количества эритроцитов, лейкоци-
тов и тромбоцитов).
ДОПАН. Dopanum.
4-Метил-5- [бис- (Р-хлорэтил) -амино] -урацил.
Форма выпуска. Таблетки по 0,002 r (2 мг).
Применение. Внутрь по 0,008 (8 мг)-0,01 (10 мг)-0,012 r
(12 мг); в начале лечения-1 раз в 5 дней, в дальнейшем при'
хорошей эффективности промежутки между введениями можно уве-
личить до 6-7 дней. При повышенной чувствительности больного
к препарату разовую дозу допана уменьшают до 0,006 г (6 мг).
Перед каждым приемом допана определяют содержание лейкоцитов
н тромбоцитов в крови. Лечение прекращают при уменьшении коли-
чества лейкоцитов в крови до 3000 и тромбоцитов - до 100 000
в 1 мм^ (обычно после 4-7 приемов препарата) - при лимфогра-
нулематозе; до 20000-25000 лейкоцитов в 1 мм" крови-при хро-
анческом миелозе и до 30000-50000 лейкоцитов в 1 мм" крови (в
том числе 1500-2000 нейтрофилов)-при хроническом лимфолей-
козе.
Действие. См. Новэмбихин. Более эффективен при приеме
внутрь.
Показания. Лимфогранулематоз II и III стадии, а при хорошем
состоянии кроветворения - IV стадии, хронический миелолейкоз
(средняя и поздняя стадии), хронический лимфолейкоз.
Противопоказания, побочные явления. См. Новэмбихин.
ХЛОРБУТИН. Chlorbutinum.
Chlorambucilum.
3-[гео/7Д-Бис-(Р-хлорэтил) аминофенил]-масляная кислота.
Форма выпуска. Таблетки по 0,002 и 0,005 г (2 мг и 5 мг).
Применение. Внутрь по 0,002-0,01 г в зависимости от коли-
чества лейкоцитов в крови: при 300000-400000 лейкоцитов в1мм^
крови разовая ежедневная доза составляет 0,008-0,01 г(8-10 мг)',
при 300000-0,008 г (8 мг), при 200000-0,006 r (6 мг), при
ISO 000-0,004 г (4 мг), 50 000 и меньше-0,002 г (2 мг). Курс ле-
чения 3-6 нед (общее количество препарата не должно превышать
350-600 мг для взрослых). При уменьшении числа лейкоцитов до
20000-25000 в 1 мм" переходят на поддерживающую терапию, на-
значая по 0,002 г (2 мг) через день или 1-2 раза в неделю. Ана-
лиз крови проводят 1-3 раза в неделю при курсовой и 1 раз в 7-
14 дней при поддерживающей терапии.
Высшие дозы внутрь: разовая и суточная -0,015 r.
Действие. Подобно другим ди-2-хлорэтиламинам (новэмбихив)
обладает алкилирующими цитостатическими свойствами. Препарат
в большей степени влияет на лимфоидную ткань, чем на грануло-
цитарные элементы. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном
тракте. Лучше переносится больными, чем новэмбихин, реже дает
побочный эффект.
. Показания. Хронический лимфолейкоз (преимущественно лей-
кемические формы), лимфогранулематоз.
Противопоказания. Заболевания печени, почек, острые заболе-
вания желудочно-кишечного тракта. Не применяется вскоре после
лучевой терапии и лечения другими цитостатическими препаратами;
при лейкопении, тромбоцитопении, анемии. Повышенная индивиду-
альная чувствительность к препарату.
Побочные явления. Тошнота, рвота, боли в эпигастральной об-
ласти. Угнетение кроветворения вплоть до панцитопении.
НОВЭМБИТОЛ. Novembitolum.
орго-Ксилил-бис-(Р-хлорэтил) амина гидрохлорид.
Форма выпуска. Ампулы или герметически закрытые флаконы
емкостью 20 мл, содержащие по 0,045 г (45 мг) кристаллического
новэмбитола.
Применение. Внутривенно по 0,045 г (45 мг) через день. Ослаб-
ленным больным в первые два введения дают препарат в половин-
ной дозе. Курс лечения - 15-20 инъекций. Непосредственно перед
употреблением в ампулу, содержащую новэмбитол, вводят 20 ил
стерильного изотонического раствора натрия хлорида. Свежеприго-
товленный раствор вводят в локтевую вену. Повторные курсы про-
водят через 6 нед после первого курса и через 3 мес- после вто-
рого.
Действие. По характеру химиотерапевтического действия близок
к новэмбихину. На костномозговое кроветворение действует более
слабо, чем новэмбихин.
Показания. Лимфогранулематоз.
Противопоказания, побочные явления. См. Новэмбихин.
ДЕГРАНОЛ. Degranolwn.
1,6-Бис(Р-хлорэтил) амино-1,6,-дезоксиманнита дигидрохлорид.
Форма выпуска. Ампулы, содержащие 0,05 г сухого преперата.
Применение. Только внутривенно 0,05-0,1 г через день. Общая
доза на курс лечения - 0,6-0,8 г. Содержимое ампулы перед вве-
дением растворяют в 5-Ю мл стерильного изотонического раствора
натрия хлорида.
Действие. По противоопухолевым свойствам близок к новэмби-
хину, в значительной степени угнетает лейкопоэз. Под влиянием
дегранола уменьшается печень, селезенка, в костном мозге отмеча-
ется аплазия. Вначале исчезают молодые клетки гранулоцитарного
ряда, затем эритробласты.
Показания. Хронический лимфолейкоз, хронический миелолей-
коз, лимфогранулематоз, лимфо- и ретикулосаркоматоз, множествен-
ная миелома, эритремия.
Противопоказания, побочные явления. См. Новэмбихин.
САРКОЛИЗИН. Sarcolysinitm.
ОЬ-а-Амино-Р[пй/)й-бис(Р-хлорэтил)-ами>офевнл]-
дропиеновой кислоты.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г (10 мг) и порошок в гер-
метически закрытых флаконах по 0,02 г (20 мг).
Применение. Внутрь по 0,03-0,05 г после еды при массе боль-
ного 60-70 кг. При массе меньше 50 кг и детям назначают 0,0005-
0,0007 г, (0,5-0.7 мг\ла 1 кг массы. Препарат принимают 1 раз
в неделю. Курс лечения - 4-7 приемов. Обычно сарколизин назна-
чают в убывающих дозах начиная с 0,04-0,05 г (40-50 мг)
9 1-й прием, затем по 30-40 мг. Всего на курс-0,15-0,25 г пре-
парата. Внутрибрюшинно вводят 0,04-0,06 г (40-60 мг) в 20-
30 мл изотонического раствора натрия хлорида. В плевральную по-
лость-0,02 г (20 мг) в 10 мл этого же раствора. В обоих слу-
чаях препарат вводят 1 раз в неделю, после удаления из полости
экссудата и введения 1 % раствора новокаина. Высшая доза для
взрослых - 0,05 г 1 раз в 7 дней.
Действие. Подобно новэмбихину содержит две хлорэтиленамин-
ные группировки, которые присоединены к аминокислоте фенилала-
нину. Такое сочетание .метаболита .с высокотоксичным радикалом
позволило получить эффективное средство для лечения некоторых
форм злокачественных опухолей. Сарколизин менее токсичен, в мень-
шей степени, чем новэмбихин, угнетает кроветворение, может вво-
диться в полости (брюшную, плевральную).
Показания. Семинома яичка (при наличии метастазов), семи-
нома с элементами тератомы, ретикулосаркома, костная опухоль
Юинга, миеломная болезнь, первичный холангиоцеллюлярный рак
печени, опухоли яичников,
Противопоказания. Терминальные стадии заболевания, кахексия,
лейкопения (менее 4000 лейкоцитов в 1 мм' крови), тромбоцитопе-
ния (менее 150000 тромбоцитов в 1 мм^); тяжелые заболевания
печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
Побочные явления. См. Новэмбихин. Угнетение кроветворения
(анемия, лейкопения, тромбоцитопения). Тошнота, рвота; диспепсия,
головные боли.
СПИРАЗИДИН. Spirazidinimi.
М,М"'-Ди-(Р-хлорэтил) -М',М"-диспиротрипиперазиния дихлорид.
Форма выпуска. Порошок по 0,03 г в герметически закрытых
флаконах.
Применение. Внутривенно по 0,01-0,03 г (30 мг) 1 раз з 3 дни
(через 2 дня на 3-й). На курс лечения-0,24-0,36 г (240-360 мг)
спиразидина. Повторный курс проводят через месяц. Для орошения
плевральной полости 20 мг препарата растворяют в 10 мл изотони-
ческого раствора натрия хлорида и вводят внутриплеврально во
время операции, смазывают культю пораженного бронха.
Действие. По механизму противоопухолевого действия близок
к новэмбихину, однако в терапевтических дозах не угнетает замет-
но кроветворения и может применяться при лейкопёнических состо-
яниях, а также в сочетании с рентгене- и радиотерапией. Дает про-
тивовоспалительный эффект.
Показания. Рак гортани; ретикулосаркома и лимфоэпителиома
носоглотки, рак легких, лимфогранулематоз (протекающий с лейко-
пенией). Можно применять для предотвращения генерализации опу-
холевого процесса (вводят до операции и через 6-12 дней после
оперативного вмешательства), а также для продолжения лечения,
когда лейкопения возникла в результате предшествующего приме-
нения других цитостатических препаратов.
Противопоказания. Следует избегать назначения спиразидина
при болезнях печени, почек и в терминальных стадиях опухолевой
болезни.
Побочные явления. Невриты, парестезии, повышенная чувстви-
тельность кожи к холоду, онемение пальцев рук, языка. Меньше по
сравнению с новэмбнхином угнетает кроветворение.
АСАЛИН. Asalinum.
Этиловый эфир М-ацетил-сарколизпл-ОЬ-валнна.
Форма выпуска. Порошок в капсулах по 1 г.
Применение. Внутрь ежедневно (после ужина, запивая кисе-
лем), начинают лечение с 2-3 г в сутки с последующим снижением
дозы до 1 г. На курс лечения назначается 20-30 г (50 г). Повтор-
ные курсы проводятся через 1'/а мес. Профилактические курсы про-
водятся 1-2 раза в год.
Действие. По противоопухолевому действию близок к саркали-
зину, но меньше угнетает кроветворение.
Показания. Семинома яичек, миеломная болезнь, алейкемиче-
ский ретикулез, хронический лимфолейкоз.
Противопоказания. Лейкопения (лейкоцитоп менее 1500 и тром-
боцитов менее 50000 в ! мм^ крови), запущенные формы заболева-
ний, кахексия.
Побочные явления. Тошнота, рвота, лейкопения,
нения.
ЦИКЛОФОСФАН. Cyclophospharnim.
М'-Бис-(Р-хлорэтил) -N'-О-триметиленовый эфир
форной кислоты.
Форма выпуска. Стерильный порошок в герметически закрытых
флаконах по 0,1-0,2 г; таблетки по 0,05 г.
Применение. Внутривенно и внутримышечно по 10 мл 2Ї/о раст-
вора 2-3 раза в день. У ослабленных больных, при лейкопении,
тромбоцитопении, анемии, при плохой переносимости препарата до-
зу уменьшают до 0,2 г в день. Непосредственно перед употребле-
нием препарат растворяют в 5 или в 10 мл воды для инъекций.
Суммарная доза на курс-от 4 до 14 г препарата. Циклофосфан
-_--..,. ","^n"nouur, н бп.пыних пазовых дозах и с большими
тромбоцито-
днамида фос-
можно вводить внутривенно в больших разовых дозах и с ииплшптч
промежутками: 1,5-2,5 г через 15-20 дней. Анализ крови делают
не реже чем 2 раза в неделю (при уменьшении "^^"nr"^.тla прйкп-
..-^ ^м .. """..й"","."п "п ion 000 в
количества лейко-
мм" крови лече-
промежутками:
не реже чем 2 ,
цитов до 3000-2500 и тромбоцитов до iuuuuu в i мм- луиап ^-^
ние прекращают). Внутрибрюшинно и внутриплеврально вводят по
0,4-1 г циклофосфана дополнительно к внутривенным инъекциям.
После окончания основного курса лечения циклофосфаном продол-
жают поддерживающую терапию внутривенно или внутримышечно
по 0,1-0,2 г 2 раза в неделю или назначают внутрь по 0,05-
0,1 г 2 раза в день.
Высшие дозы в вену и внутримышечно: разовая-0,3 г,
суточная-0,6 г.
Действие. Алкилирующий, цитостатический препарат, содержа-
щий две 2-хлорэтиламинные группировки; отличается от новэм-
бихина лучшей переносимостью и меньшим влиянием на кровет-
ворение, большей продолжительностью действия. Вызывает час-
15 Ф- п. тринус 419
тичные или. полные ремиссии у больных острым лейкозом (лим-
фобластического типа). Не оказывает местного раздражающего
действия.
Показания. Лимфогранулематоз, лимфосаркома, ретикулосарко-
ма, множественная миелома, хронический лимфолейкоз; рак легкого,
молочной железы, яичников, мочевого пузыря.
Противопоказания. Лейкопения (менее 2500 лейкоцитов в 1 мм*
крови), тромбоцитопения (менее 100000 в 1 мм^ крови), анемия,
кахексия, тяжелые заболевания печени, почек. Не назначается при
отсутствии терапевтического эффекта после введения общей дозы
препарата 3-5 г.
Побочные явления. Тошнота, рвота, изъязвления слизистых обо-
лочек рта, желудка и кишечника, кожи, выпадение волос, голово-
кружение, ухудшение зрения, дизурические явления, геморрагиче-
ский цистит, гепатит, гематурия, угнетение кроветворения (анемия,
лейкопения, тромбоцитопения), нарушение иммунитета. При внутри-
плевральном введении циклофосфана могут появиться лихорадка
(2-3-й день), кашель, боль в груди.
ТИОФОСФАМИД. Thiophosphamidum.
Thiotepum.
N,N',N"-TpH (этилен)-триамид-тиофосфорной кислоты.
Форма выпуска. Порошок по 0,01 или 0,02 г (10 или 20 мг)
в герметически закрытых флаконах.
Применение. Внутривенно, внутриартериально, внутримышечно
по 0,015 г (15 мг) через день; внутриплеврально и внутрибрюшинно
по 0,02 г (20 мг) 1-2 раза в неделю; местно путем регионарной
перфузии с применением аппарата искусственного кровообращения.
Растворы готовят перед введением, вводя из шприца во флакон по
4-8 мл стерильной воды для инъекций. Лечение проводят при
строгом гематологическом контроле. Введение препарата прекраща-
ют при уменьшении количества лейкоцитов до 3000 и тромбоцитов
до 100000 в I MM" крови. На курс лечения-от 0,15 до 0,25 г
(150-250 мг) тиофосфамида. Повторные курсы лечения (0,1-
0,2 г препарата) проводят с интервалами l'/a-2 мес. Средние те-
рапевтические дозы внутримышечно и в вену-0,01-0,02 г 2 раза
в неделю.
Действие. Дает цитостатический эффект; угнетает развитие про-
лиферирующей ткани (в том числе злокачественных опухолей) пу-
тем нарушения обмена нуклеиновых кислот и блокады митоза
клеток.
Показания. Опухоли яичника (наилучший эффект отмечен при
папиллярных цистаденоме и аденокарциноме), рак молочной желе-
зы (с метастазами в плевру и легкое), мезотелиома брюшины с ас-
цитом, рак шейки матки с метастазами, хронический лимфолейкоз,
хронический миелолейкоз (лейкемическая форма), лимфогранулема-
тоз, ретикулосаркома, лимфосаркоматоз.
Противопоказания. Кахексия, алейкические формы лейкозов
(число лейкоцитов менее 20 000 и тромбоцитов менее 200 000 в 1 мм"
крови). Анемия.
Побочные явления. Агранулоцитоз с явлениями геморрагическо-
го диатеза, анемия, лейкопения, тошнота, рвота, анорексия, понос,
головные боли.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86